千金藤啶碱及其衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了一种千金藤啶碱及其衍生物的制备方法，具体地，通过如式A所示的化合物作为中间体，经过B-N环化/硼氢化钠还原反应和环合反应，得到千金藤啶碱化合物骨架；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明方法所涉及到的反应操作简单、收率较高、试剂便宜、通式I所示的甲基苯乙胺类化合物，特别是对应于9,10取代模式的邻溴苯乙酸类化合物制备方法容易放大，从而适用于规模化制备光学纯的千金藤啶碱或其衍生物。

主权项

一种如式A所示化合物的用途：其特征在于，用于制备具有如下式B所示结构的化合物：其中，R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₇’、R₉、R₉’、R₁₀、R₁₀’、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅各自独立地选自下组：H、卤素、取代或未取代的C1‑C10的烷基、取代或未取代的C1‑C10的烷氧基、取代或未取代的C6‑C10的芳基、取代或未取代的C6‑C10的芳基‑氧基、取代或未取代的C1‑C10的杂芳基、取代或未取代的C1‑C10的杂芳基‑氧基；且R₃不为H；或R₇和R₇’、R₉和R₉’、R₁₀和R₁₀’共同构成＝O；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、取代或未取代的C1‑C10的烷基、取代或未取代的C1‑C10的烷基‑氧基，取代或未取代的C1‑C10的烷基‑氨基，取代或未取代的C6‑C10芳基，苄基胺、具有1‑3个取代基的苯基，所述的取代基选自下组：卤素、C1‑C10的烷基、C1‑C10的烷基‑氧基；R₈选自下组：R₁₁为H；Y为Br；表示R构型或S构型；且R₈与式B中的构型是相同的。