| 发明名称 | 一种制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯及其盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯及其盐的方法。制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯的方法，包括如下合成路线中的步骤A和步骤B：<img file="DDA00001651696700011.GIF" wi="1868" he="571" />式中的X表示卤素，M表示碱金属。使(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯与有机酸或无机酸进行成盐反应，即得(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯的酸式盐。利用本发明可实现低成本合成高纯度硼替佐米或其它硼酸肽类化合物的目的，符合工业化生产要求，具有实用价值。 | ||
| 申请公布号 | CN103421033B | 申请公布日期 | 2016.01.20 |
| 申请号 | CN201210156068.X | 申请日期 | 2012.05.17 |
| 申请人 | 上海创诺制药有限公司;奥浦顿（上海）医药科技有限公司 | 发明人 | 郭茂君;余利兵;杨勤刚;孙猛 |
| 分类号 | C07F5/04(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;C07C53/18(2006.01)I | 主分类号 | C07F5/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人 | 何葆芳 |
| 主权项 | 一种制备(1R)‑(S)‑蒎烷二醇‑1‑氨基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸酯的方法，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤A和步骤B：<img file="FDA0000773311170000011.GIF" wi="1888" he="593" />所述步骤A是将式1化合物与邻苯二甲酰亚胺金属盐进行缩合反应，制得式Ⅰ化合物；所述步骤B是将式Ⅰ化合物在碱性条件下脱除胺基上的保护基，制得(1R)‑(S)‑蒎烷二醇‑1‑氨基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸酯；式中的X表示卤素，M表示碱金属。 | ||
| 地址 | 201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号 | ||