二唑和噻二唑化合物以及它们作为烟碱乙酰胆碱受体调节剂的用途

摘要

本发明涉及二唑基和噻二唑基衍生物，该衍生物被发现是烟碱乙酰胆碱受体的调节剂。由于本发明的化合物的药理学特征，它们可用于治疗那些涉及中枢神经系统(CNS)、周围神经系统(PNS)的胆碱能系统的多种疾病或障碍，涉及平滑肌收缩的疾病或障碍，内分泌的疾病或障碍，涉及神经变性的疾病或障碍，涉及炎症、疼痛以及由化学物质滥用的终止所引起的戒断症状的疾病或障碍。

主权项

1.式I的化合物其立体异构体或它的立体异构体的混合物、N-氧化物、前药、或药学上可接受的加成盐，其中Ar¹代表苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基基团，所述苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基基团可任选地被选自烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基、乙腈、氨基-羰基(氨基甲酰基)和亚甲二氧基的取代基取代一次或多次；Ar²代表烷基-羰基-氨基(乙酰氨基)或苯基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噻唑基或吡啶基基团，所述苯基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噻唑基和吡啶基基团可任选地被选自烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基和氰基的取代基取代一次或多次；L可以不存在(即代表单一共价键)或存在，并且如果存在L代表选自CH₂、CH₂CH₂、S、S-CH₂、O、O-CH₂、SO₂和SO₂CH₂的连接基；并且X代表O或S。