多西紫杉醇静脉注射亚微乳剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种新的静脉注射用多西紫杉醇亚微乳剂及其制备方法，即将多西紫杉醇用适当乳化剂等药用辅料制备成静脉注射亚微乳剂。将多西紫杉醇、注射用油、乳化剂、稳定剂、注射用水和等渗调节剂分别搅拌，制得油水两相，将油相和水相混合进行乳化得初乳，再进一步乳化，通过搅拌、高压均化等工艺制备出符合静脉注射要求的多西紫杉醇乳剂。该乳剂性质稳定、贮存期长、使用方便，制备工艺方法快速简便，可适用于大量制备和工业化生产。

主权项

多西紫杉醇亚微乳剂，其特征在于，由有效剂量的多西紫杉醇和至少含有乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、pH调节剂和注射用水的药用辅料经乳化而成，并且所述亚微乳剂的平均粒径小于220纳米，pH范围是4～10，多西紫杉醇的有效剂量为重量体积浓度0.1％-10％，％含义为kg/100L；其中：所述乳化剂为卵磷脂、大豆磷脂和泊洛沙姆中的至少一种与包括聚乙二醇12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、聚氧乙烯-8-辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、吐温、司盘、聚乙二醇甘油酯、乙二醇单乙基醚中的一种或几种的组合；所述乳化剂在亚微乳剂的重量体积浓度为0.01％-7％，％含义为kg/100L；所述稳定剂包括乙醇、丙二醇、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的组合。