| 发明名称 | 5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物及其制备方法。即运用了含氟砌块法，通过醛和溴二氟或单氟乙酸乙酯的Reformatsky反应得到β-羟基乙酯后再在二异丙胺、丁基锂的作用下与乙酸某酯作用得到化合物4；化合物4经硼氢化钠还原得到化合物5;化合物5再经双羟基保护得到化合物6；化合物6在三氟乙酸的作用下即得5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物。本发明的5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性很好。 | ||
| 申请公布号 | CN102086184A | 申请公布日期 | 2011.06.08 |
| 申请号 | CN201110050586.9 | 申请日期 | 2011.03.03 |
| 申请人 | 上海应用技术学院 | 发明人 | 吴范宏;王晓光;方向;邢媛媛;于欣红 |
| 分类号 | C07D309/30(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07D209/24(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D319/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D309/30(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人 | 吴宝根 |
| 主权项 | 1.一种5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物，其特征在于其结构式如下：<img file="613744DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="102" he="106" />其中R<sub>1</sub>为脂肪族链状烷基、环烷基或芳香基团；其中R<sub>3</sub>=R<sub>4</sub>=F或者R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=F。 | ||
| 地址 | 200235 上海市徐汇区漕宝路120号 | ||