| 摘要 |
Η παρούσα εφεύρεση αφορά νέα παράγωγα συντηγμένης αζολοπυριμιδίνης, διεργασίες για την παρασκευή τους και φαρμακευτικά παρασκευάσματα που τα περιέχουν. Τα παράγωγα συντηγμένης αζολοπυριμιδίνης της παρούσας εφεύρεσης επιδεικνύουν ενισχυμένη δραστικότητα για την αναστολή φωσφοτιδυλινοσιτόλης-3-κινάσης (ΡI3K), ιδιαίτερα για την αναστολή της ΡΙ3Κ-γ και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την προφύλαξη και θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με την ΡI3K και συγκεκριμένα με τη δραστικότητα της ΡI3Κ-γ. Ειδικότερα, τα παράγωγα αζολίου της παρούσας εφεύρεσης είναι χρήσιμα για τη θεραπεία και προφύλαξη ασθενειών ως εξής: φλεγμονωδών και ανοσορρυθμιστικών διαταραχών, όπως άσθματος, ατοπικής δερματίτιδας, ρινίτιδας, αλλεργικών ασθενειών, χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ), σηπτικού σοκ, ασθενειών των αρθρώσεων, αυτοάνοσων παθολογιών όπως ρευματοειδούς αρθρίτιδας, και νόσου του Graves, καρκίνου, διαταραχών μυοκαρδιακής συσταλτικότητας, καρδιακής ανεπάρκειας, θρομβοεμβολισμού, ισχαιμίας, και αθηροσκλήρωσης. Οι ενώσεις της παρούσας εφεύρεσης είναι επίσης χρήσιμες για πνευμονική υπέρταση, νεφρική ανεπάρκεια, καρδιακή υπερτροφία, καθώς επίσης νευροεκφυλιστικές διαταραχές όπως νόσο Parkinson, νόσο Alzheimer, διαβήτη και εστιακή ισχαιμία, εφόσον οι ασθένειες αφορούν επίσης τη δραστικότητα της ΡI3Κ σε ένα υποκείμενο άνθρωπο ή ζώο. |
