发明名称 吡咯并吡啶基嘧啶-2-基胺衍生物
摘要 式(I)的吡咯并吡啶基嘧啶-2-基胺衍生物是细胞增殖/细胞活力的抑制剂,可用于治疗肿瘤,其中R<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>和R<sup>1</sup>具有权利要求1中所示的含义。<img file="DDA00001796281600011.GIF" wi="1122" he="552" />
申请公布号 CN102666538B 申请公布日期 2015.11.25
申请号 CN201080058668.1 申请日期 2010.11.12
申请人 默克专利有限公司 发明人 M·乌舍尔-普利特凯尔;C·埃斯达尔;B·霍道斯
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 胡晨曦;黄革生
主权项 化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物,所述化合物选自:1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟吡啶‑4‑基)丙‑1‑醇("A1"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A2"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑3‑二甲基氨基‑1‑苯基丙‑1‑醇("A3"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑3‑二甲基氨基‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A4"),1‑{2‑甲基氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A5"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑吡咯烷‑1‑基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A6"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑2‑甲基‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A7"),1‑{2‑甲基氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A8"),1‑{2‑氨基‑6‑[4‑氟‑5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑苯基丙‑1‑醇("A9"),1‑{6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A10"),1‑{2‑甲氧基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A11"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑5‑氟‑6‑[1‑(3‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基乙基]嘧啶‑2‑基胺("A12"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑哌啶‑4‑基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑苯基乙醇("A13"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑吡咯烷‑1‑基丙‑1‑酮("A14"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑2‑基胺("A15"),1‑[2‑氨基‑6‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑4‑基]‑1‑苯基丁‑1‑醇("A16"),4‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑苯基乙基)‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A17"),4‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑邻‑甲苯基乙基)‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A18"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑邻‑甲苯基乙基)嘧啶‑2‑基胺("A19"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A20"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑间‑甲苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)乙醇("A22"),4‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑间‑甲苯基乙基)‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A23"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑3‑基乙醇("A24"),4‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑苯基乙基)‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A25"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑3‑基丙‑1‑醇("A26"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑甲氧基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)乙醇("A27"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A28"),4‑[1‑(3‑氯‑2‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基乙基]‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A29"),4‑[1‑(3‑氯‑2‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基丙基]‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A30"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(4‑羟基甲基苯基)乙醇("A31"),4‑[1‑(3‑氟吡啶‑4‑基)‑1‑甲氧基甲氧基丙基]‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A32"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(4‑羟基甲基苯基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟苯基)丙‑1‑醇("A33"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑吡啶‑4‑基丙基)嘧啶‑2‑基胺("A34"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丁‑1‑醇("A35"),4‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑吡啶‑4‑基丁基)‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A36"),4‑[1‑(3‑氟吡啶‑4‑基)‑1‑甲氧基甲氧基丙基]‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A37"),1‑[4‑(5‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基]乙酮("A38"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑二氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑苯基乙醇("A39"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑二氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑苯基乙醇("A40"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基乙醇("A41"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A43"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑((S)‑1‑羟基‑1‑吡啶‑4‑基丙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑哌啶‑1‑基乙酮("A45"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑噻吩‑2‑基甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑苯基乙醇("A47"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲磺酰基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑苯基乙醇("A48"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(4‑羟基甲基苯基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟苯基)乙醇("A49"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑吡啶‑4‑基丙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑哌啶‑1‑基乙酮("A50"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑[(R)‑1‑(3‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基丙基]嘧啶‑2‑基胺("A51"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑[(S)‑1‑(3‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基丙基]嘧啶‑2‑基胺("A52"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丙‑1‑醇("A53"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑[1‑(3‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基丙基]嘧啶‑2‑基胺("A54"),[4‑(3‑{2‑氨基‑6‑[1‑(3‑氟苯基)‑1‑羟基乙基]嘧啶‑4‑基}‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯基]乙腈("A55"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑吡啶‑4‑基乙基)嘧啶‑2‑基胺("A56"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑3‑基乙醇("A57"),2‑[4‑(3‑{2‑氨基‑6‑[1‑(3‑氟苯基)‑1‑羟基乙基]嘧啶‑4‑基}‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)吡唑‑1‑基]‑1‑哌啶‑1‑基乙酮("A59"),N‑(2‑氨基乙基)‑3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)丙酰胺("A60"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑吡啶‑4‑基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑哌啶‑1‑基乙酮("A61"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]‑嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基乙醇("A62"),{2‑[3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)丙酰基氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯("A63"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基乙醇("A64"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑(3‑羟基吡咯烷‑1‑基)丙‑1‑酮("A65"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑哌啶‑1‑基丙‑1‑酮("A66"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑吗啉‑4‑基丙‑1‑酮("A67"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑吗啉‑4‑基丙‑1‑酮("A68"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑2,2,2‑三氟‑1‑苯基乙醇("A69"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)丙酸甲酯("A70"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑羟基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)丙酰胺("A71"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑[(S)‑1‑(3‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基乙基]嘧啶‑2‑基胺("A72"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑[(R)‑1‑(3‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基乙基]嘧啶‑2‑基胺("A73"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)丙酰胺("A74"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑N‑甲基丙酰胺("A75"),4‑(1‑乙氧基‑1‑苯基乙基)‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A76"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)丙酸("A77"),3‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑(1‑甲氧基甲氧基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)丙酸乙酯("A78"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(1‑氟甲基乙烯基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A79"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑氟‑1‑氟甲基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A80"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A81"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑2‑甲基‑1‑苯基丙‑1‑醇("A82"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑环丙基甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑苯基乙醇("A83"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2,2‑二氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A84"),{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}环戊基苯基甲醇("A85"),1‑[2‑氨基‑6‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑4‑基]‑1‑苯基乙醇("A86"),2‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑异丙基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}戊‑2‑醇("A87"),2‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑异丙基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑3‑甲基丁‑2‑醇("A88"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑邻‑甲苯基乙醇("A89"),1‑(6‑{5‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基}‑2‑甲基氨基嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A90"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑1‑甲氧基‑1‑苯基乙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)乙醇("A92"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑间‑甲苯基乙醇("A94"),1‑(6‑{5‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基}‑2‑甲基氨基嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A95"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A96"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基丙‑1‑醇("A98"),1‑(2‑氨基‑6‑{5‑[1‑(2‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基}嘧啶‑4‑基)‑1‑苯基乙醇("A99"),1‑[2‑氨基‑6‑(5‑嘧啶‑5‑基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑4‑基]‑1‑苯基乙醇("A100"),1‑[2‑氨基‑6‑(5‑哒嗪‑4‑基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑4‑基]‑1‑苯基乙醇("A101"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2‑氟苯基)乙醇("A102"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2‑氟苯基)乙醇("A103"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟苯基)乙醇("A105"),1‑{2‑氨基‑6‑[4‑氟‑5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并‑[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟苯基)乙醇("A106"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2‑甲基吡啶‑4‑基)乙醇("A107"),4‑[1‑甲氧基甲氧基‑1‑(2‑甲基吡啶‑4‑基)乙基]‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A108"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑哒嗪‑4‑基乙醇("A109"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(1‑氧基吡啶‑4‑基)丙‑1‑醇("A110"),5‑(1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑羟基乙基)‑1H‑吡啶‑2‑酮("A111"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(6‑甲氧基吡啶‑3‑基)乙醇("A112"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑嘧啶‑4‑基乙醇("A113"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑异丙基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2,3‑二氟苯基)乙醇("A114"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟苯基)‑2‑甲基丙‑1‑醇("A115"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟苯基)丁‑1‑醇("A116"),4‑[1‑(3‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基丁基]‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A117"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2‑氟苯基)丁‑1‑醇("A118"),4‑[1‑(2‑氟苯基)‑1‑甲氧基甲氧基乙基]‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑2‑基胺("A119"),1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑叔丁基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟苯基)乙醇("A120"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(4‑氟苯基)丙‑1‑醇("A121"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(4‑氟苯基)丙‑1‑醇("A122"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑2,2,2‑三氟‑1‑苯基乙醇("A123"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑2,2,2‑三氟‑1‑苯基乙醇("A124"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2,3‑二氟苯基)丙‑1‑醇("A125"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2,3‑二氟苯基)丙‑1‑醇("A126"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑2‑甲基‑1‑苯基丙‑1‑醇("A127"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑2‑甲基‑1‑苯基丙‑1‑醇("A128"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2‑氟苯基)丁‑1‑醇("A129"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(2‑氟苯基)丁‑1‑醇("A130"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟吡啶‑4‑基)丙‑1‑醇("A131"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氟吡啶‑4‑基)丙‑1‑醇("A132"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丁‑1‑醇("A133"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑吡啶‑4‑基丁‑1‑醇("A134"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑((S)‑1‑羟基‑1‑苯基丙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑哌啶‑1‑基乙酮("A135"),2‑(4‑{3‑[2‑氨基‑6‑((R)‑1‑羟基‑1‑苯基丙基)嘧啶‑4‑基]‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基}吡唑‑1‑基)‑1‑哌啶‑1‑基乙酮("A136"),(S)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氯‑2‑氟苯基)乙醇("A137"),(R)‑1‑{2‑氨基‑6‑[5‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]‑吡啶‑3‑基]嘧啶‑4‑基}‑1‑(3‑氯‑2‑氟苯基)乙醇("A138"),4‑(5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑基)‑6‑((R)‑1‑甲氧基甲氧基‑1‑吡啶‑4‑基乙基)嘧啶‑2‑基胺("A139")。
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