6H-吲哚[2,3-b]喹喔啉衍生物、药物组合物及其制备和应用

摘要

本发明公开了一种6H-吲哚[2,3-b]喹喔啉衍生物，其化学通式如（Ⅰ）所示其中，R基团为氢或卤素；NR’₂基团选自四氢吡咯基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，吡啶基，吡咯基，N—烷基哌嗪基或N,N—二烷基氨基；n为0、1、2、3、4、5、6、7或8。本发明还公开了所述衍生物的制备方法及在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。本发明的化合物（特别是化合物5a-3、5b-3、5c-3和5d-3）对人乳腺癌细胞有良好的选择性抑制作用，其中，化合物5b-3对MCF-7细胞的IC₅₀值低至1.60μM。并且，本发明的化合物与DNA有较强的结合能力，其结合常数达10⁵级，圆二色光谱结果显示，该类衍生物主要以嵌插的方式与DNA发生作用，同时与DNA之间有较强的静电作用。

主权项

一种6H‑吲哚[2,3‑b]喹喔啉衍生物，其特征是，其化学通式如(Ⅰ)所示：其中，R基团为氢或卤素；NR’₂基团选自四氢吡咯基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，吡啶基，吡咯基，N—烷基哌嗪基或N,N—二烷基氨基；n为0、1、2、3、4、5、6、7或8。