发明名称 新工艺
摘要 本发明涉及生成有用中间体的对映选择性新工艺,所述中间体用于生产NEP抑制剂或其前药,尤其是包含γ-氨基-δ-联苯-α-甲基烷酸或酸酯的骨架的NEP抑制剂。
申请公布号 CN105026361A 申请公布日期 2015.11.04
申请号 CN201380056103.3 申请日期 2013.09.02
申请人 浙江九洲药业股份有限公司;诺华股份有限公司 发明人 朱国良;叶文发;郑辉;钱灵峰;位军辉;杨立军;李运广;罗力军
分类号 C07C215/20(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I 主分类号 C07C215/20(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 沈端
主权项 一种制备式(3)化合物或其盐的工艺,<img file="FDA0000706459230000011.GIF" wi="654" he="303" />其中X是卤素,优选氯,或–O‑R5,其中R5是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,优选叔丁基;优选其中式(3)化合物是式(3‑a)化合物或其盐<img file="FDA0000706459230000012.GIF" wi="698" he="303" />其中X是卤素,优选氯,或–O‑R5,其中R5是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,优选叔丁基;包括使式(4)化合物<img file="FDA0000706459230000013.GIF" wi="356" he="166" />其中X是卤素,优选氯,或–O‑R5,其中R5是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,优选叔丁基;优选其中式(4)化合物具有式(4‑a)<img file="FDA0000706459230000014.GIF" wi="397" he="171" />其中X是卤素,优选氯,或–O‑R5,其中R5是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,优选叔丁基;与联苯化合物,优选活化的联苯化合物反应以获得式(3)化合物或其盐,优选式(3‑a)化合物或其盐。
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