摘要 |
Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, amida o prodroga del mismo, en donde R¹ es arilo o heteroarilo; R³⁰ᵃ y R³⁰ᵇ son, en cada caso, en forma independiente H, -OH, -NH₂, -CO₂H, ciano, cianoalquilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo; o R³⁰ᵃ y R³⁰ᵇ se unen para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; o R³⁰ᵃ es H, -OH, -NH₂, -CO₂H, ciano, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo y R³⁰ᵇ se une a R³¹ᵇ para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; R³¹ᵃ y R³¹ᵇ son, en cada caso, en forma independiente H, -OH, -NH₂, -COOH, ciano, cianoalquilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo; o R³¹ᵃ y R³¹ᵇ se unen para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; o R³¹ᵃ es H, -OH, -NH₂, -CO₂H, ciano, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo y R³¹ᵇ se une a R³⁰ᵇ para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; R³²ᵃ y R³²ᵇ son, en cada caso, en forma independiente H, -OH, -NH₂, -CO₂H, ciano, cianoalquilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo; o R³²ᵃ y R³²ᵇ se unen para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; o R³²ᵃ es H, -OH, -NH₂, -CO₂H, ciano, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo y R³²ᵇ se une a R³³ᵇ para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; R³³ᵃ y R³³ᵇ son, en cada caso, en forma independiente H, -OH, -NH₂, -CO₂H, ciano, cianoalquilo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo; o R³³ᵃ y R³³ᵇ se unen para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; o R³³ᵃ es H, -OH, -NH₂, -COOH, ciano, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo o aminocarbonilo y R³³ᵇ se une a R³²ᵇ para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico; L¹ es carbonilo, -NHC(=O)-, alquileno, alquenileno, heteroalquileno, heterocicloalquileno, heteroarileno, alquilencarbonilo, alquenilencarbonilo, heteroalquilencarbonilo, heterocicloalquilencarbonilo o heteroarilencarbonilo; L² es una unión o alquileno; G¹, G², G³ y G⁴ son en forma independiente entre sí N o CR, donde R es H, ciano, halo o alquilo C₁₋₆; n¹, n², n³ y n⁴ son en forma independiente entre sí 1, 2 ó 3; y E es una unidad electrofílica capaz de formar un enlace covalente con el residuo cisteína en la posición 12 de a la proteína mutante G12C de K-Ras, H-Ras o N-Ras. |