发明名称 作为酶底物的新吩噁嗪酮衍生物及其在检测具有肽酶活性的微生物中作为指示剂的用途
摘要 本发明涉及具有下列通式(I)的新酶底物,其中R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>,R<SUB>4</SUB>,R<SUB>5</SUB>,R<SUB>6</SUB>,A和X如权利要求1所定义,包括该底物的反应介质,及该底物在检测和/或鉴别和/或定量表达至少一种肽酶活性的微生物中的应用。上述是用于诊断学。
申请公布号 CN1788005A 申请公布日期 2006.06.14
申请号 CN200480012876.2 申请日期 2004.05.13
申请人 拜奥默里克斯公司 发明人 A·詹姆斯;J·佩里;A·里格比;S·斯坦福斯
分类号 C07D265/36(2006.01);C07D265/38(2006.01);C12Q1/04(2006.01);C12Q1/37(2006.01) 主分类号 C07D265/36(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 程泳
主权项 1、一种显色酶底物,其特征在于其符合下列式(I)<img file="A2004800128760002C1.GIF" wi="956" he="381" />其中-R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的苯环组成下式的萘环:<img file="A2004800128760002C2.GIF" wi="314" he="401" />或下式的任选取代的香豆素环:<img file="A2004800128760002C3.GIF" wi="415" he="524" />-或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地表示氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,卤素原子,-C(O)OR’基,C(O)NR’R”基,-SO<sub>3</sub>H基或者氨磺酰基,-R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们连接的苯环组成下式的任选取代的萘环:<img file="A2004800128760002C4.GIF" wi="550" he="442" />-或者,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地表示氢原子,卤素原子,-C(O)OR’基,C(O)NR’R”基,-SO<sub>3</sub>H基或氨磺酰基,应当理解:(i)R<sub>1</sub>/R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>/R<sub>4</sub>中至少之一与其连接的苯环组成如上所述任选取代的萘环或香豆素环,和(ii)当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的苯环组成任选取代的香豆素环时,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们连接的苯环不组成任选取代的萘环,-R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地表示氢原子,卤素原子,-C(O)OR’基,C(O)NR’R”基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,应当理解当R<sub>1</sub>/R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>/R<sub>4</sub>与它们连接的苯环分别组成萘环时,R<sub>6</sub>表示卤素原子,-R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地表示氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,芳烷基,芳基,羧烷基,羧基或磺酸基,-或者R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>一起与它们连接的两个碳原子组成C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环,-R<sub>9</sub>表示氢原子,溴原子,氯原子,苯甲酰基,-CO<sub>2</sub>H基或-SO<sub>3</sub>H基,应当理解,如果R<sub>9</sub>不是氢原子,那么R<sub>5</sub>是氢原子,-R’表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,-R”表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,-或者R,和R”一起与它们连接的氮原子组成含一个或多个杂原子的杂环,-A表示至少一个氨基酸,和-X表示封端剂或无。
地址 法国玛西-勒托勒
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