SDK胜之制法

摘要

本发明系有关下列通式H2N-W-Ser-Asp-Lys-X-OH之胜之制法，就通常途径而言，组成以下列反应次序进行：Ⅰ BocK(Z)-X()-OHⅡ Boc D(OBz1)-K(Z)-X()-OHⅢ Boc S(Bz1)-D(OBz1)-K(Z)-X()-OHⅣ Boc W()-S(Bz1)-D(OBz1)-K(Z)-X()-OH当以混合酐法时使用异丁基氯甲酸盐或以活化酯法使用 N-羟基丁二醯亚胺酯。

主权项

l﹒一种制造有下列式子之胜状之方法, H2N-W-Ser-Asp-Lys-X-OH 其中X表示-Pro或Lys残余物或一价键 ;W表示一Thr或Pro残余物或一价键; 附带条件为若X-Pro残余物则W亦为一 Pro残余物, 就通常途径而言,组成系以下列反应次序 进行: I Boc K(Z)-X()-OH I Boc D(OBzl)-K(Z)-X()-OH III Boc S(Bzl)-D(OBzl)-K(Z)- X()-OH lV Boc W()-S(Bzl)-D(OBzl)- K(Z)-X()-OH 惯例如下: (a)当W及X为Pro,则W或X后之括弧 是空的,当W为Thr时,括弧内为Bzl 及当x为Lys时,括弧内为Z,以及 (b)W和/或X为一价键时,则相关步骤 省略。 2﹒如申请专利范围第1项之方法,当以混合 轩法完成时,使用异丁基氯甲酸盐。 3﹒如申请专利范围第1项之方法,当以活化 酯法完成时,使用N-羟基丁二醯亚胺酯 类。