发明名称 作为抗肿瘤药剂之双-(N,N’-双-(2-卤乙基)胺基)胺基磷酸酯
摘要
申请公布号 TWI308569 申请公布日期 2009.04.11
申请号 TW090110381 申请日期 2001.05.01
申请人 特立克公司 TELIK, INC. 美国 发明人 R. 杰生. 赫尔;罗伯特T. 鲁姆;史帝芬R. 修沃;孟方盈;米歇尔R. 科兹罗斯基;帕佛. 庆金
分类号 C07F9/24 (2006.01);A61K31/664 (2006.01);A61P35/04 (2006.01) 主分类号 C07F9/24 (2006.01)
代理机构 代理人 桂齐恒 台北市中山区长安东路2段112号9楼;阎启泰 台北市中山区长安东路2段112号9楼
主权项 1.一种以式I代表之化合物,其中:X为氯或溴;Q为O或NH;及R为氢;选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或烃基取代之C1-6烷基;或选择性经一至三个卤素、硝基或C1-6烷基(选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或烃基取代)之基团取代的苯基;或为R′SO2-,且R′为选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或羟基取代的C1-6烷基;或选择性经一至三个卤素、硝基、或C1-6烷基(选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或羟基取代)之基团取代的苯基;或R-Q一起为氯,或其药学上可接受的盐。2.根据申请专利围第1项之化合物,其中X为氯。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其为2-氯乙基-N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)-二胺基磷酸酯。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中:Q为O或NH;及R为氢;选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或羟基取代之C1-6烷基;或选择性经一至三个卤素、硝基或C1-6烷基(选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或羟基取代)之基团取代的苯基;或为R′SO2-,且R′为选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或羟基取代的C1-6烷基;或选择性经一至三个卤素、硝基、或C1-6烷基(选择性经一至三个氰基、卤素、C1-6烷氧基、硫基、硝基、胺基、或羟基取代)之基团取代的苯基。5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中X为氯。6.根据申请专利围第5项之化合物,其中Q为氧。7.根据申请专利围第6项之化合物,其为2-羟基乙基N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)-二胺基磷酸酯。8.根据申请专利范围第6项之化合物,其中R为R′SO2-。9.根据申请专利围第8项之化合物,其为:2-(甲烷磺醯氧基)乙基N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)二胺基磷酸酯,2-(苯磺醯氧基)乙基N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)二胺基磷酸酯,2-((p-甲苯)磺醯氧基)乙基N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)二胺基磷酸酯,2-((p-硝基苯)磺醯氧基)乙基N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)二胺基磷酸酯,或2-((p-溴苯)磺醯氧基)乙基N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)二胺基磷酸酯。10.根据申请专利围第9项之化合物,其为2-((p-溴苯)磺醯氧基)乙基N,N,N′,N′-肆(2-氯乙基)-二胺基磷酸酯。11.根据申请专利围第1至10项中任一项之化合物,系用于制备治疗肿瘤的药剂。12.一种用于治疗肿瘤之药学组成物,其包含治疗有效数量之如申请专利范围第1至第10项中任一项之化合物,及至少一种药学上可接受的载体。13.一种根据申请专利范围第1至10项中任一项之化合物的用途,系用于制备治疗肿瘤的药剂。
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