发明名称 |
一种医药中间体芳基取代甲醇化合物的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种医药中间体芳基取代甲醇化合物的合成方法,所述方法包括在有机溶剂中,于催化剂和配体存在下,在氢气气氛中使芳基醛化合物与丁二酰亚胺类化合物进行反应,而一步合成得到了目的产物,本发明的所述方法具有良好的操作简便性和后处理简单化,且产物收率高、纯度高,从而具有良好的科研价值和工业应用前景。 |
申请公布号 |
CN104086342B |
申请公布日期 |
2015.09.23 |
申请号 |
CN201410356844.X |
申请日期 |
2014.07.25 |
申请人 |
顾祥茂 |
发明人 |
李娜 |
分类号 |
C07B41/02(2006.01)I;C07C29/38(2006.01)I;C07C33/26(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C41/26(2006.01)I;C07C205/19(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I |
主分类号 |
C07B41/02(2006.01)I |
代理机构 |
深圳国鑫联合知识产权代理事务所(普通合伙) 44324 |
代理人 |
邓扬 |
主权项 |
一种式(I)所示芳基取代甲醇化合物的合成方法,所述方法包括:在钯催化剂和含氮配体存在下,于氢气气氛中使式(II)化合物与式(III)化合物在有机溶剂中发生反应,生成式(I)化合物,<img file="FDA0000705672570000011.GIF" wi="1139" he="341" />其中,Ar<sub>1</sub>为下式(A)或(B)的基团:<img file="FDA0000705672570000012.GIF" wi="654" he="260" />其中,R<sup>1</sup>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R<sup>2</sup>选自H或硝基;X、Y各自独立地选自C、O、S或N;所述钯催化剂为Pd(PPh<sub>3</sub>)<sub>4</sub>;所述含氮配体为下式的L1‑L3:<img file="FDA0000705672570000013.GIF" wi="1183" he="421" /> |
地址 |
东省青岛市李沧区九水东路320号 |