| 发明名称 | 以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH<sub>3</sub>、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K<sub>2</sub>[PtCl<sub>4</sub>]为起始原料，加入KI，转化成K<sub>2</sub>PtI<sub>4</sub>后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。 | ||
| 申请公布号 | CN104086597B | 申请公布日期 | 2015.09.23 |
| 申请号 | CN201410226135.X | 申请日期 | 2014.05.26 |
| 申请人 | 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 刘伟平;楼丽广;侯树谦;孙丽萍;姜婧;谢成英;叶青松 |
| 分类号 | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07F15/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 昆明今威专利商标代理有限公司 53115 | 代理人 | 赛晓刚 |
| 主权项 | 一种以3‑氧代‑环丁烷‑1,1‑二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，其特征在于是如下结构的两个铂(II)化合物，以3‑氧代‑1,1‑环丁二羧酸根为离去基团，氨/胺配体是1,2‑双(氨甲基)环丁烷或(4R,5R)‑4,5‑双(氨甲基)‑2‑异丙基‑1,3‑二氧环戊烷，<img file="FDA0000755086520000011.GIF" wi="1916" he="303" /> | ||
| 地址 | 650106 云南省昆明市高新技术开发区科技路988号 | ||