发明名称 一种可生物降解且具有pH响应性的抗肿瘤高分子键合药及其制备方法
摘要 本发明公开了一种可生物降解且具有pH响应性的抗肿瘤高分子键合药及其制备方法;抗肿瘤高分子键合药的制备方法是以含有聚乙二醇单甲醚支链的聚丙交酯引发含降冰片烯侧基的丙交酯进行聚合反应,得到高分子载体聚合物;高分子载体聚合物与巯基官能化的抗肿瘤药物进行巯基-烯光点击化学反应,即得到抗肿瘤高分子键合药,该制备方法操作简单、反应条件温和,副反应少,产率高;且制得的抗肿瘤药高分子键合药生物降解性非常好,并且具有pH响应性,载药量大且可控;纯度高;抗肿瘤高分子键合药无毒,可用于临床实验。
申请公布号 CN104922689A 申请公布日期 2015.09.23
申请号 CN201510278554.2 申请日期 2015.05.27
申请人 湘潭大学 发明人 张雪飞;黄海康;王骥;赵碧云
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 长沙市融智专利事务所 43114 代理人 魏娟
主权项 一种可生物降解且具有pH响应性的抗肿瘤高分子键合药,其特征在于,具有式1所示结构:<img file="FDA0000725752410000011.GIF" wi="1541" he="975" />其中,A为含有羰基的抗肿瘤药物基团;B<sub>1</sub>和B<sub>2</sub>各自独立地选自不含羰基且含有羟基和/或氨基的抗肿瘤药物基团;m为1~100;x为0~100,y为0~100,z为0~100,且1≤x+y+z≤100;o为8~17n为20~100;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地选自C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的亚烷基;R<sub>3</sub>为H原子、苯基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷基。
地址 411105 湖南省湘潭市西郊羊牯塘
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