发明名称 一种芳杂环酰胺取代的二芳基脲化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明提供一种芳杂环酰胺取代的二芳基脲化合物及其制备方法和应用,该化合物的结构式为<img file="DDA0000680454090000011.GIF" wi="616" he="208" />其中Ar为含有特戊酰胺基或甲胺羰基的吡啶杂环,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为三氟甲基、三氟甲氧基或卤素,R<sub>2</sub>还可为末端由叔胺基取代的碳原子数为2~3的烷氧基,通过O原子连接于脲的对位。通过三步有机合成反应即可制得该化合物,具有反应过程操作简单、原料易得、反应条件温和、所用试剂便宜等优点,适于制药企业的大规模生产制造。该化合物对VEGFR-2激酶有很好的抑制活性,并且能够抑制肿瘤细胞的增殖活性,可用于抗肿瘤药物及抑制VEGFR-2激酶活性药物的制备,具有良好的应用前景和科研价值。
申请公布号 CN104817493A 申请公布日期 2015.08.05
申请号 CN201510107596.X 申请日期 2015.03.11
申请人 西安交通大学 发明人 张杰;卢闻;贺怀贞;苏萍;王嗣岑;潘晓艳;张涛;贺浪冲
分类号 C07D213/75(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D213/75(2006.01)I
代理机构 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人 陆万寿
主权项 一种芳杂环酰胺取代的二芳基脲化合物,其特征在于,其结构式如下:<img file="FDA0000680454060000011.GIF" wi="597" he="221" />其中,Ar为含有特戊酰胺基或甲胺羰基的吡啶杂环,R<sub>1</sub>为三氟甲基、三氟甲氧基或卤素,R<sub>2</sub>为三氟甲基、三氟甲氧基、卤素或末端由叔胺基取代的碳原子数为2~3的烷氧基,其中末端由叔胺基取代的碳原子数为2~3的烷氧基通过O原子连接于脲的对位。
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