发明名称 四氢原小檗碱化合物及其在治疗神经、精神和退行性神经疾病中的应用
摘要 本发明提供了四氢原小檗碱(THPB)化合物及其在治疗神经、精神和退行性神经疾病中的应用。这些化合物包括d-govadine,l-govadine和外消旋govadine,以及具有化学式(I)的各种右旋四氢原小檗碱。本发明也提供了制备具有化学式(I)化合物、d-govadine和l-govadine的对应选择性过程。<img file="DDA0000693353300000011.GIF" wi="629" he="376" />
申请公布号 CN104812754A 申请公布日期 2015.07.29
申请号 CN201280076237.7 申请日期 2012.08.02
申请人 安东尼·乔治·菲利普斯;詹姆斯·杰克逊·米勒;克里斯多弗·考特·拉皮什;格伦·马丁·萨米斯 发明人 安东尼·乔治·菲利普斯;詹姆斯·杰克逊·米勒;克里斯多弗·考特·拉皮什;格伦·马丁·萨米斯
分类号 C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D455/03(2006.01)I
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人 王达佐;安佳宁
主权项 使用具有公式(I)的化合物:<img file="FDA0000693353270000011.GIF" wi="796" he="479" />或一种药方中适用的盐、溶剂化物或其前体药物,用来给需要的对象治疗一种神经的、精神的或神经退行性疾病,其中:R1和R2是独立的氢、烷基、苯甲基或–COR9基团;或R1和R2一起形成烷链((CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>);R4是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团;R3是氢或OR10基团,其中R10是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,或R10与R4共同形成(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(即烷链);R5是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,或R11与R4共同形成(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>;R6是氢或卤素;R9是氢或烷基;m是1或2,并且其中当R10与R4形成(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>时,则R5是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,并且其中当R11与R4形成(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>时,则R3是氢或OR11基团,其中R11是氢、烷基、苯甲基或–COR9基团,并且其中R3和R5至少有一者不为氢。
地址 加拿大不列颠哥伦比亚省