发明名称 一种铜促进的3-氰基取代吲哚化合物的合成方法
摘要 本发明提供了一种铜促进的3-氰基取代吲哚化合物的合成方法。本方法采用廉价易得的铜试剂为媒介,以吲哚类化合物、四甲基乙二胺(TMEDA)和乙腈为原料合成3-氰基取代吲哚化合物。该方法的优点:原料廉价易得,采用四甲基乙二胺和乙腈作为氰基来源,避免了毒性较大的氰化物的使用,不使用配体、酸、碱、过氧化物、微波辐射等特殊反应条件,操作简单,条件适中,产率较高,具有良好的工业应用前景。
申请公布号 CN104788359A 申请公布日期 2015.07.22
申请号 CN201510160340.5 申请日期 2015.04.07
申请人 湖南大学 发明人 周永波;李中文;董建玉;尹双凤;韩立彪
分类号 C07D209/42(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D209/42(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种铜促进的3‑氰基取代吲哚化合物的合成方法,包含如下步骤:取吲哚类化合物、四甲基乙二胺、铜试剂、乙腈和有机溶剂组成的混合溶剂置于反应容器中,混合;在氧气氛围下,于反应温度为110~140℃下,持续搅拌反应24~36h,反应结束后冷却至室温,用饱和氯化铵溶液洗涤,然后用有机溶剂萃取,干燥,减压蒸馏浓缩除去溶剂,粗产品经柱色谱分离,即得3‑氰基取代吲哚化合物。具有以下结构式:<img file="FDA0000694505060000011.GIF" wi="334" he="323" />所述通式I中,R<sup>1</sup>是H、甲基、甲氧基、甲酸甲酯基、氟、氯。R<sup>2</sup>是H、甲基、异丙基、正丁基、正辛基、烯丙基、苯基、苄基、对甲基苄基、对甲氧基苯基。R<sup>3</sup>是甲基、苯基X是C、N 。
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