作为前药的达比加群酯衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及苯并咪唑衍生物通式Ⅰ的制备方法，其中R₁、R₂和R₃分别具有在说明书中限定的含义。本发明涉及通式Ⅰ所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及药物组合物作为凝血酶抑制剂的用途。

主权项

具有通式Ⅰ结构的达比加群酯衍生物或其可药用盐，选自如下结构式所代表的化合物：其中，R₁、R₂和R₃分别定义如下：I₃：R₁为‑CH₃，R₂为‑H，R₃为‑CH₂CH₂CH₃；I₄：R₁为‑CH₃，R₂为‑H，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₃；I₁₀：R₁为‑CH₂CH₃，R₂为‑H，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₃；I₁₂：R₁为‑CH₂CH₃，R₂为‑H，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；I₁₃：R₁为‑CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₃；I₁₄：R₁为‑CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₂CH₃；I₁₆：R₁为‑CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₃；I₁₇：R₁为‑CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；I₁₈：R₁为‑CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；I₂₂：R₁为‑CH₂CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₃；I₂₃：R₁为‑CH₂CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃；I₂₄：R₁为‑CH₂CH₃，R₂为‑CH₃，R₃为‑CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₃。