一种制备邻炔基苯胺衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种制备邻炔基苯胺衍生物的方法，在有机溶剂中，钯膦配合物和降冰片烯在碱的作用下催化卤代苯与O-苯甲酰基羟胺和炔醇的反应，合成邻炔基苯胺衍生物。本发明制备方法采用一锅法，直接将卤代苯和羟胺和炔醇一次性加入反应容器中，反应原料廉价易得，制备方法简单，用少量金属钯作催化剂，可大大降低成本。本发明方法可用于合成一系列邻炔基苯胺衍生物，合成的产物具有特殊的紫外吸收特性，可应用于金属离子检测和配位化学领域，邻炔基苯胺也是合成吲哚等杂环化合物的原料，具有广泛的用途。

主权项

一种制备邻炔基苯胺衍生物的方法，其特征在于，包括：在有机溶剂中，钯膦配合物和降冰片烯在碱的作用下催化卤代苯与O‑苯甲酰基羟胺和炔醇的反应，合成具有下列化学式(I)的邻炔基苯胺衍生物：所述的卤代苯具有化学式(II)的结构：所述的O‑苯甲酰基羟胺具有化学式(III)的结构：所述的炔醇具有化学式(IV)的结构：化学式(I)～(IV)中，X为碘；R₁、R₂各自独立为H，或者R₁、R₂各自独立为碳原子数为1～3的饱和烷基、碳原子数为1～3的烷氧基、卤素、硝基、氰基、酯基、三氟甲基，且R₂不在6位上，或者R₁R₂相互连接为碳原子数2～6的饱和或不饱和亚烃基；O‑苯甲酰基羟胺中的R₃R₄N‑为吗啉基、哌啶基，或R₃、R₄各自独立为碳原子数为1～12的饱和烷基或苄基；R₅为碳原子数为1～12的饱和烷基、苯基、4‑甲氧基苯基或4‑氯苯基、β‑萘基、4‑甲基苯基、4‑乙酰基苯基、4‑硝基苯基、4‑三氟甲基苯基、3‑甲基苯基、3‑氟苯基、2‑甲基苯基或2‑氟苯基。