发明名称 QUINAZOLINCARBOXAMIDA AZETIDINAS
摘要 Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) y/o sus estereoisómeros o tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, en donde: R¹ es H o LA; R² es Hal, O(LA), N(LA)(LA), CONH(LA), Ar, CONH₂ o A; R³, R³ son, de modo independiente, H, LA o Hal; Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos del esqueleto, que puede no estar sustituido o, de modo independiente entre sí, puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, Ar¹, OH, SH, OA, O(Ar¹), NH₂, NHA, NH(Ar¹), NA₂, NO₂, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH₂, CONHA, CONH(Ar¹), CONA₂, NHCOA, NHCO(Ar¹), NHCONHA, NHCONH(Ar¹), NHCONH₂, NHSO₂A, NHSO₂(Ar¹), COA, CO(Ar¹), SO₂NH₂, SO₂A, SO₂(Ar¹) y/o SO₂HaI, y en donde un átomo de N del anillo puede estar sustituido con un átomo de O para formar un grupo de N-óxido, y en donde en el caso de un ciclo aromático bicíclico en los dos anillos puede estar parcialmente saturado; Ar¹ es un homo- o heterociclo aromático monocíclico que tiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de N, O y/o S y 5 ó 6 átomos del esqueleto, que puede no estar sustituido o, de modo independiente entre sí, puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH₂, NH(LA), N(LA)₂, NO₂, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH₂, CONH(LA), CON(LA)₂, NHCO(LA), CHO, CO(LA), SO₂NH₂, SO₂(LA) y/o SO₂Hal; A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH₂ pueden estar reemplazados por un átono de O ó S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -N(LA)-, -CONH-, -NHCO- o -CH=CH- y en donde 1 - 3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, y en donde uno o dos grupos CH₃ pueden estar reemplazados por OH, SH, NH₂, NH(LA), N(LA)₂, NHCOOH, NHCONH₂ o CN; LA es alquilo lineal no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, en donde 1, 2 ó 3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, por ejemplo, metilo, etilo, trifluorometilo, difluorometilo, 1,1,1-trifluoroetilo, propilo, iso-propilo, butilo, isobutilo, sec-butilo o ter-butilo; y Hal es F, Cl o Br.
申请公布号 AR093725(A1) 申请公布日期 2015.06.24
申请号 AR2011P104360 申请日期 2011.11.23
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRÄNKTER HAFTUNG 发明人 BAYARD R. DR. HUCK;DONALD BANKSTON;CONSTANTIN NEAGU;ANDREAS DR. GOUTOPOULOS;YUFANG XIAO;REINALDO JONES
分类号 C07D403/12;A61K31/397;A61K31/517;A61P35/00 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人
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