siRNA缀合物及其制备方法

摘要

本发明提供一种siRNA-聚合物缀合物及其制备方法，更具体地，涉及一种通过siRNA和用于提高siRNA生物稳定性的聚合物的共价结合而形成的杂合缀合物，以及制备该杂合缀合物的方法。本发明的缀合物能提高siRNA的生物稳定性，从而实现治疗性siRNA向细胞的有效传递，且即使相对低浓度的小剂量也具有siRNA的活性。因此，该缀合物不仅可有利地用作癌症和其它传染性疾病的siRNA治疗工具，也可用作一种新型的siRNA传递系统。

主权项

存活素特异性siRNA和聚合物的缀合物，其结构如下：A‑X‑R‑Y‑B其中，A和B之一为亲水性聚合物且其另一为疏水性聚合物；X和Y各自独立地为简单的共价键或接头介导的共价键；且R为选自SEQ ID NO.1‑4的存活素特异性siRNA，其中亲水性聚合物为聚乙二醇且所述疏水性聚合物为C₁₆～C₁₈饱和烃。