主权项 |
一种式(Ia)或(Ib)化合物,
包括其任何立体化学异构型及医药上可接受之盐,其中p 为等于1;q 为等于0、1、2、3或4之整数;R1为氢或卤基;R2为C1-6烷基氧;R3为芳基C1-6烷基或芳基;R4为氢或C1-6烷基;R5为-C(=NH)-NH2;芳基C1-6烷基;Het-C1-6烷基;单-或二C1-6烷基胺基C1-6烷基;双环[2.2.1]庚基;Het;或芳基;或R4与R5与其所附接之氮原子共同形成选自下列各物所组成群中之基团:氮杂环丁烷基;2,3-二氢异吲哚-1-基;噻唑啶-3-基;1,2,3,6-四氢吡啶基;六氢-1H-氮杂环庚烯基;六氢-1H-1,4-二氮杂环庚烯基;六氢-1,4-氧氮杂环庚烯基;1,2,3,4-四
氢异喹啉-2-基;2,5-重氮双环[2.2.1]庚基;1,1-二氧化-硫吗啉基;各该基团可视需要经1、2、3或4个取代基取代,各取代基分别独立选自:C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷基羰基、卤基、芳基C1-6烷基、羟基、C1-6烷基氧、胺基、单-或二C1-6烷基胺基、单-或二C1-6烷基胺基C1-6烷基、C1-6烷基硫、C1-6烷基氧C1-6烷基、C1-6烷基硫C1-6烷基、芳基、可视需要经C1-6烷基取代之哌啶基、可视需要经芳基C1-6烷基取代之吡咯啶基、吡啶基或嘧啶基;或R4与R5与其所附接之氮原子共同形成选自下列各物所组成群中之基团:哌啶基或哌基,其分别经下列基团取代:芳基、C1-6烷基羰基、哌啶基或可视需要经芳基C1-6烷基取代之吡咯啶基;R6为可视需要经卤基取代之苯基;R7为氢;R8为氢或C1-6烷基;R9为氧基;芳基 为选自下列之碳环:苯基、萘基、蒽基或四氢萘基,其分别可视需要经1、2或3个取代基取代,各取代基分别独立选自:羟基、卤基、氰基、硝基、胺基、单-或二C1-6烷基胺基、C1-6烷基、可视需要经苯基取代之C2-6烯基、卤C1-6烷基、C1-6烷基氧、卤C1-6烷基氧、羧基、C1-6烷基氧羰基、胺基羰基、吗啉基或单-或二C1-6烷基胺基羰基;Het 为选自下列之单环状杂环:N-苯氧基哌啶基、哌啶基、哌、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡基或嗒基;或选自下列之双环状杂环:喹啉基、喹啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2,3-二氢苯并[1,4]二氧杂环己烯基或苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基;各单环与双环状杂环可视需要经1、2或3个取代基取代,各取代基分别独立选自:卤基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷基氧;但其限制条件为R5不为苯甲基。 |