| 摘要 |
Η εφεύρεση αναφέρεται στη χρήση ενώσεων του τύπου Ι: όπου ο δακτύλιος C είναι μία 8, 9, 10, 12 ή 13-μελής δικυκλική ή τρικυκλική μερίδα, η οποία προαιρετικά περιέχει 1-3 ετεροάτομα που επιλέγονται ανεξάρτητα από Ο, Ν και S· το Ζ είναι -Ο-, -ΝΗ-, -S-, -CH2- ή ένας ευθύς δεσμός· το n είναι 0-5· το m είναι 0-3· το R2 αντιπροσωπεύει υδρογόνο, υδροξυ, αλογόνο, κυανό, νίτρο, τριφθορομεθυλ, C1-3αλκυλ, C1-3αλκοξυ, C1-3αλκυλσουλφανυλ, -NR3R4 (όπου τα R3 και R4, που μπορεί να είναι τα ίδια ή διαφορετικά, αντιπροσωπεύουν το καθένα υδρογόνο ή C1-3αλκυλ) ή R5X1- (όπου το Χ1 και το R5 είναι όπως ορίζονται στην παρούσα· το R1 αντιπροσωπεύει υδρογόνο, οξο, αλογόνο, υδροξυ, C1-4αλκοξυ, C1-4αλκυλ, C1-4αλκοξυμεθυλ, C1-4αλκανοϋλ, C1-4αλοαλκυλ, κυανό, αμινο, C2-5αλκενυλ, C2-5αλκυνυλ, C1-3αλκανοϋλοξυ, νίτρο, C1-4αλκανοϋλαμινο, C1-4αλκοξυκαρβονυλ, C1-4αλκυλσουλφανυλ, C1-4αλκυλσουλφινυλ, C1-4αλκυλσουλφονυλ, καρβαμοϋλ, Ν-C1-4αλκυλκαρβαμοϋλ, Ν,Ν-δι(C1-4αλκυλ)καρβαμοϋλ, αμινοσουλφονυλ, Ν-C1-4αλκυλαμινοσουλφονυλ, Ν,Ν-δι-(C1-4αλκυλ)αμινοσουλφονυλ, N-(C1-4αλκυλσουλφονυλ)αμινο, N-(C1-4αλκυλσουλφονυλ)-Ν-(C1-4αλκυλ)αμινο, Ν,Ν-δι(C1-4αλκυλσουλφονυλ)αμινο, μία αλυσίδα C3-7αλκυλενίου ενωμένη σε δύο άτομα άνθρακα C δακτυλίου, C1-4αλκανοϋλαμινοC1-4αλκυλ, καρβοξυ ή μία ομάδα R56X10 (όπου τα Χ10 και R56 είναι όπως ορίζονται στην παρούσα)· και άλατα αυτού, στην παρασκευή ενός φαρμάκου για χρήση στην παραγωγή ενός αντιαγγειογόνου αποτελέσματος και/ή αποτελέσματος μείωσης της αγγειακής διαπερατότητας σε θερμόαιμα ζώα, διαδικασίες για την παρασκευή τέτοιων ενώσεων, φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν μία ένωση του τύπου I ή ένα φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτής ως δραστικό συστατικό και ενώσεις του τύπου I. Οι ενώσεις του τύπου I και τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα αυτών αναστέλλουν τις επιδράσεις του VEGF, μία σημαντική ιδιότητα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση πολλών ασθενειών στις |
