含有吡啶基氰基胍的药物组合物及其制备和应用

摘要

本发明公开了吡啶基氰基胍与环糊精衍生物形成的组合物，该组合物大大提高了吡啶基氰基胍化合物在水性溶液中的溶解度。本发明公开了上述组合物的制备方法：吡啶基氰基胍化合物的溶液，与环糊精衍生物，或含有环糊精衍生物的溶液，混合后除去溶剂。本发明还公开了组合物在制备用于治疗细胞增殖异常引起的疾病的药物中的应用。

主权项

式(I)所示化合物、式(I)所示化合物药学上可接受的盐、与环糊精衍生物形成的组合物，其中所述式(I)所示化合物选自下列化合物：N‑氰基‑N’‑(6‑(对氯苯氧基)己基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，N‑氰基‑N’‑(6‑(邻氯苯氧基)己基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，N‑氰基‑N’‑(6‑(邻甲氧基苯氧基)己基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，1，12‑双(N’‑氰基‑N”‑4‑吡啶基胍基)十二烷，N‑(12‑(叔丁氧羰基氨基)十二烷基)‑N’‑氰基‑N”‑(4‑吡啶基)胍，N‑氰基‑N’‑(6‑(2‑氯‑4‑氟苯基)氧基)己基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，N‑氰基‑N’‑(6‑((2，6‑二氯苯基)氧基)己基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，N‑氰基‑N’‑(6‑(邻三氟甲氧基苯基)氧基)己基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，N‑氰基‑N’‑(7‑(邻氯苯氧基)庚基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，N‑氰基‑N’‑(5‑((2，4，6‑三氯苯基)氧基)戊基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍，和N‑氰基‑N’‑(6‑((2，4，6‑三氯苯基)氧基)己基)‑N”‑(4‑吡啶基)胍；以及所述环糊精衍生物选自：羟丙基‑β‑CD和磺基丁基醚‑β‑CD。