酪氨酸激酶抑制剂

摘要

本申请公开了根据式I的化合物：其中所有变量如本文所述所定义，其抑制Btk。本文公开的化合物用于调控Btk的活性，并治疗与过度Btk活性相关的疾病。化合物进一步被用于治疗与异常B-细胞增殖作用相关的炎性和自身免疫性疾病，例如类风湿性关节炎。还公开了包含式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

主权项

式I化合物，其中：A是苯基或哌啶基；R¹各自独立地是卤素、低级烷基、CH₂NHC(＝O)R^1’、CH₂N(CH₃)C(＝O)R^1’、CH₂NHC(＝O)CH₂NHR^1’、CH₂R¹’或CH₂NHR^1’；n是0、1或2；R^1’是苯基、不饱和或部分不饱和双环或单环杂芳基或杂环烷基，其任选地被一个或多个R^1”取代；R^1”各自独立地是低级烷基、卤素、环烷基、杂环烷基、低级烷基杂环烷基、氧代、氰基低级烷基、羟基低级烷基或低级烷氧基；R²是H、R³或R⁴；R³是C(＝O)OR^3’、C(＝O)R^3’或C(＝O)NH(CH₂)₂R^3’；R^3’是H、低级烷基、杂环烷基、氨基或OH；R⁴是低级烷基或杂芳基，其任选地被一个或多个R^4’取代；且R^4’是甲基、羟基、氨基、CH₂‑CH₂N(CH₃)₂、OC(＝O)CH₂CH₃、CH₂C(＝O)OH、CH₂CH₂OH或C(＝O)OH；或其药学上可接受的盐。