| 发明名称 | 一种替西罗莫司的新合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及有机化合物合成领域，具体涉及一种替西罗莫司的新合成方法。本发明公开了一种替西罗莫司的新合成方法，该合成方法是首先在溶剂存在下，以雷帕霉素为原料，与混合酸酐在手性二环双胍催化剂的作用下反应得到替西罗莫司前体，替西罗莫司前体去保护反应即得到替西罗莫司。本发明与已有方法相比，合成路线短，选择性高，收率高，条件温和，更适合商业生产替西罗莫司。 | ||
| 申请公布号 | CN104592253A | 申请公布日期 | 2015.05.06 |
| 申请号 | CN201410832737.X | 申请日期 | 2014.12.29 |
| 申请人 | 惠州市莱佛士制药技术有限公司 | 发明人 | 费安杰;徐俊烨;叶伟平;肖诗华;孙家强 |
| 分类号 | C07D498/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D498/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人 | 赵瑾 |
| 主权项 | 一种替西罗莫司的新合成方法，其特征在于包括如下步骤：（a）利用雷帕霉素合成替西罗莫司前体（2）；<img file="863384dest_path_image002.GIF" wi="605" he="257" /> （b）利用替西罗莫司前体（2）水解为替西罗莫司；其中R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>各自独立为支链的C2~C6烷基，C5~C7环烷基；n为1或0。 | ||
| 地址 | 516081 广东省梅州市大亚湾西区科技创新园科技路五号 | ||