发明名称 作为抗疟疾剂的哌嗪类
摘要 本发明涉及一种式I的哌嗪衍生物及其作为制备医药组合物中的活性成分的用途。本发明还涉及相关方面,其包括含有一或多种这些化合物的医药组合物及其作为治疗或预防原虫感染(如尤其是疟疾)的药物的用途。<img file="DDA00001802909900011.GIF" wi="931" he="623" />
申请公布号 CN102666488B 申请公布日期 2015.04.22
申请号 CN201180005082.3 申请日期 2011.01.04
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 哈米德·艾萨维;克里斯托夫·博斯;奥利弗·科尔米伯夫;比比安·海德曼;罗曼·西格里斯特
分类号 C07D213/56(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I 主分类号 C07D213/56(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 李献忠
主权项 一种式I化合物或所述化合物的盐,<img file="FDA0000582705340000011.GIF" wi="915" he="627" />其中X是CH;R<sup>1</sup>表示‑N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>;且R<sup>2</sup>表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、三氟甲基、二氟甲氧基或乙酰基;或X是CH;R<sup>1</sup>表示‑NCH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH);且R<sup>2</sup>表示三氟甲基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、乙基、二氟甲氧基、异丙基或叔丁基;或X是N,R<sup>1</sup>表示‑N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或‑NCH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH);且R<sup>2</sup>表示乙氧基;或X是CH,R<sup>1</sup>是氢,且R<sup>2</sup>是乙基、异丙基、叔丁基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、或甲氧羰基;或X是CH,R<sup>1</sup>是氰基,且R<sup>2</sup>是乙基、异丙基、叔丁基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、三氟甲基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基;或X是CH,R<sup>1</sup>是氯,且R<sup>2</sup>是乙基、异丙基、叔丁基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、或二氟甲氧基;或X是CH,R<sup>1</sup>是甲氧基或异丙氧基,且R<sup>2</sup>是三氟甲基;或X是CH,R<sup>1</sup>是甲基磺酰基,且R<sup>2</sup>是三氟甲基、叔丁基、正丙氧基、或异丙氧基;或X是CH,R<sup>1</sup>是乙基磺酰基,且R<sup>2</sup>是正丙氧基或三氟甲基。
地址 瑞士阿施威尔