一种双受体识别的串联型穿膜肽修饰的肿瘤靶向纳米递药系统

摘要

本发明提供一种同时识别整合素受体和跨膜蛋白受体的串联型穿膜肽修饰的肿瘤靶向及肿瘤穿透纳米递药系统，所述的串联型穿膜肽主要为将DGR多肽片段共价连接于穿膜肽多聚精氨酸的C-末端而形成，该多肽既能够选择性识别两种肿瘤细胞表面高度表达的受体，同时又能够高效介导入胞，所述的纳米递药系统主要由纳米载体、药物和脂质-聚乙二醇-串联型穿膜肽配体嵌合物组成，是一种很有潜力的肿瘤靶向治疗载体。

主权项

一种同时识别整合素受体和跨膜蛋白受体的串联型穿膜肽R_X‑DGR，其特征在于将DGR多肽片段共价连接于穿膜肽多聚精氨酸（R_X）的C‑末端；所述的DGR片段是序列为天冬氨酸‑甘氨酸‑精氨酸的多肽片段，选自DGR、dGR、DGr和dGr（小写字母代表D‑型氨基酸，大写字母代表L‑型氨基酸）；所述的多聚精氨酸选自二聚精氨酸R2、三聚精氨酸R3、四聚精氨酸R4、五聚精氨酸R5、六聚精氨酸R6、七聚精氨酸R7、八聚精氨酸R8、九聚精氨酸R9、十聚精氨酸R10、十一聚精氨酸R11、十二聚精氨酸R12。