发明名称 1, 4-ОКСАЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВАСЕ1 И(ИЛИ) ВАСЕ2
摘要 1. Соединение формулыв которомRпредставляет собой H или F;Rпредставляет собой C-алкил; иRпредставляет собой -(C=O)-Rили R, гдеRпредставляет собой гетероарил, содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C-циклоалкил-C-алкоксигруппу, C-циклоалкил-C-алкинил-, C-алкокси-C-алкинил-, незамещенный гетероарил, незамещенный C-циклоалкил и C-алкил-S-, илиRпредставляет собой гетероарил, содержащий в качестве заместителя один галоген и один амидил;Rпредставляет собой C-циклоалкил-C-алкил-;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой F.3. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой Н.4. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой Me.5. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой Et.6. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой C-циклоалкил-C-алкил.7. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой циклопропил-CH.8. Соединение по п.7, представляющее собой (5R,6R)-5-[5-(циклопропилметил-амино)-2-фторфенил]-6-фтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагидро-[1,4]оксазепин-3-иламин.9. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой -(C=O)-R.10. Соединение по п.9, в котором Rпредставляет собой пиридинил, содержащий в качестве заместителя галоген и один амидил.11. Соединение по п.9, представляющее собой (R)-N2-(3-(3-амино-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагидро-1,4-оксазепин-5-ил)-4-фторфенил)-3-фторпиридин-2,5-дикарбоксамид формиат.12. Соединение по п.9, в котором Rпредставляет собой пиридинил, содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C-циклоалкил-C-алкоксигруппу, C-циклоалкил-C-алкинил, C-алкокси-C-алкинил, незамещенный гетероарил и незамещенный C-циклоалкил.13. Соединение по п.12, выбранное из группы, включающей(R)-N-(3-(3-амино-6,6-дифт
申请公布号 RU2013139998(A) 申请公布日期 2015.03.27
申请号 RU20130139998 申请日期 2012.02.13
申请人 Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ;СИЕНА БИОТЕК С.П.А. 发明人 ХИЛЬПЕРТ Ханс;НАРКИЗАН Робер
分类号 C07D267/10 主分类号 C07D267/10
代理机构 代理人
主权项
地址