| 发明名称 | 一种聚丙交酯负载的前药及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种聚丙交酯负载的前药及其制备方法，制备方法是将侧基含降冰片烯官能化的聚丙交酯与巯基化合物发生巯基-烯点击化学反应，得到含羟基侧基或羧基侧基的聚丙交酯；所得到含羟基侧基或羧基侧基的聚丙交酯与药物分子发生酯化反应后，即得；制得的前药载药量大且可控，亲水性好、可完全降解；制备方法简单、经济、高效和无毒。 | ||
| 申请公布号 | CN103275311B | 申请公布日期 | 2015.02.25 |
| 申请号 | CN201310181055.2 | 申请日期 | 2013.05.16 |
| 申请人 | 湘潭大学 | 发明人 | 张雪飞;麻戈军 |
| 分类号 | C08G63/91(2006.01)I;C08G63/08(2006.01)I | 主分类号 | C08G63/91(2006.01)I |
| 代理机构 | 长沙市融智专利事务所 43114 | 代理人 | 魏娟 |
| 主权项 | 一种聚丙交酯负载的前药，其特征在于，具有式1、式2或式3结构：<img file="FDA0000648824100000011.GIF" wi="1520" he="1632" />其中，x为0～100，y为1～100；x1为0～100，y1+z1为1～100；n为10～100；R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>的烷氧基中一种；R<sub>2</sub>为<img file="FDA0000648824100000012.GIF" wi="154" he="161" />m为1～5；R<sub>3</sub>为<img file="FDA0000648824100000013.GIF" wi="142" he="160" />r为2～5；式3中：R<sub>4</sub>为<img file="FDA0000648824100000021.GIF" wi="220" he="116" />R<sub>5</sub>为<img file="FDA0000648824100000022.GIF" wi="196" he="127" />和/或<img file="FDA0000648824100000023.GIF" wi="233" he="110" />R<sub>6</sub>为<img file="FDA0000648824100000024.GIF" wi="241" he="134" />或R<sub>4</sub>为<img file="FDA0000648824100000025.GIF" wi="258" he="112" />R<sub>5</sub>为<img file="FDA0000648824100000026.GIF" wi="226" he="136" />和/或<img file="FDA0000648824100000027.GIF" wi="272" he="122" />R<sub>6</sub>为<img file="FDA0000648824100000028.GIF" wi="270" he="132" />或R<sub>4</sub>为<img file="FDA0000648824100000029.GIF" wi="255" he="128" />R<sub>5</sub>为<img file="FDA00006488241000000210.GIF" wi="235" he="148" />和/或<img file="FDA00006488241000000211.GIF" wi="272" he="129" />R<sub>6</sub>为<img file="FDA00006488241000000212.GIF" wi="266" he="148" />或R<sub>4</sub>为<img file="FDA00006488241000000213.GIF" wi="292" he="130" />R<sub>5</sub>为<img file="FDA00006488241000000214.GIF" wi="281" he="122" />和/或<img file="FDA00006488241000000215.GIF" wi="284" he="145" />R<sub>6</sub>为<img file="FDA00006488241000000216.GIF" wi="303" he="158" />或R<sub>4</sub>为<img file="FDA00006488241000000217.GIF" wi="293" he="127" />R<sub>5</sub>为<img file="FDA00006488241000000218.GIF" wi="291" he="118" />和/或<img file="FDA00006488241000000219.GIF" wi="291" he="141" />R<sub>6</sub>为<img file="FDA00006488241000000220.GIF" wi="301" he="134" />或R<sub>4</sub>为<img file="FDA00006488241000000221.GIF" wi="286" he="125" />R<sub>5</sub>为<img file="FDA00006488241000000222.GIF" wi="285" he="129" />和/或<img file="FDA00006488241000000223.GIF" wi="285" he="145" />R<sub>6</sub>为<img file="FDA00006488241000000224.GIF" wi="305" he="164" />D为含羟基的药物分子与含羧基侧基的聚丙交酯发生酯化反应后生成的基团；B为含羧基的药物分子与含羟基侧基的聚丙交酯发生酯化反应后生成的基团；所述的含羟基的药物分子为紫杉醇、多烯紫杉醇、阿霉素或喜树碱中一种或几种；所述的含羧基的药物分子为阿司匹林、芬布芬、酮基布洛芬中一种或几种。 | ||
| 地址 | 411105 湖南省湘潭市西郊羊牯塘 | ||