发明名称 ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ ИНГИБИТОРА ГИРАЗЫ (R)-1-ЭТИЛ-3-[6-ФТОР-5[2-(1-ГИДРОКСИ-1-МЕТИЛ-ЭТИЛ) ПИРИМИДИН-5-ИЛ]-7-(ТЕТРАГИДРОФУРАН-2-ИЛ)-1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-2-ИЛ] МОЧЕВИНЫ
摘要 1. Твердая Форма I соединения формулы (I):2. Твердая Форма I по п.1, которая характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XPRD), включающей, по меньшей мере, три положения близко находящихся пиков (2θ±0,2 в градусах) при измерении с использованием излучения Cu K, выбранные из группы, состоящей из 9,3, 11,7, 12,1, 12,4, 14,5, 15,9, 16,3, 16,6, 18,5, 19,4, 21,5, 22,3, 22,8, 23,8, 24,5, 25,7, 28,1, 28,4, 30,3 и 33,4, в том случае, когда XPRD собирают в диапазоне углов два-тета (2θ) от приблизительно 5 до приблизительно 38 градусов.3. Твердая Форма I по п.1, которая характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XPRD), содержащей, по меньшей мере, три положения находящихся близко пиков (2θ±0,2 в градусах) при измерении с использованием излучения Cu K, выбранные из группы, состоящей из 9,3, 16,6, 18,5, 19,4, 21,5 и 25,7, в том случае, когда XPRD собирают в диапазоне углов 2θ от приблизительно 5 до приблизительно 38 градусов.4. Твердая Форма I по п.3, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, полученной с применением излучения Cu K, по существу соответствующей Фигуре 1.5. Твердая Форма I по п.4, дополнительно характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим температуру начала эндотермического перехода при приблизительно 318°С, измеренную дифференциальной сканирующей калориметрией, где температуру изменяют при скорости сканирования приблизительно 10°C в минуту.6. Способ получения кристаллической Формы I соединения формулы (I) по п.1, включающий суспендирование твердого вещества свободного основания в системе растворителей, содержащей спирт и эфир, и выделение твердого вещества.7. Солянокислая соль соединения формулы (I):8. Солянокислая соль по п.7, где упомянутая соль представляет �
申请公布号 RU2013137752(A) 申请公布日期 2015.02.20
申请号 RU20130137752 申请日期 2012.01.13
申请人 ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД 发明人 ШЭННОН Дин;ЛУИЗИ Брайан;КРАВЕЦ Мариуш;КУЛДИПКУМАР Ануй К.
分类号 C07D413/14 主分类号 C07D413/14
代理机构 代理人
主权项
地址