丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和/或治疗脑血栓药物的用途

摘要

本发明涉及一种丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和/或治疗脑血栓药物的用途，所述丹酚酸A冻干粉针包括含丹酚酸A主份原料，填充剂和抗氧剂；其中所述冻干粉针的各成份按下列重量配比制成：含丹酚酸A主份原料10g～80g，填充剂10g～80g，抗氧剂为制成总量的0.01％～0.2％，其中所述填充剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖中的任意一种或几种，所述抗氧剂选自维生素C、硫脲、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的任意一种或几种，其中所述含丹酚酸A主份原料中丹酚酸A含量大于93％，小于100％，还包括4个其他成分：紫草酸0.1％～2％，迷迭香酸0.1％～2％，丹酚酸B 0.1％～2％，丹酚酸C 0.1％～2％。

主权项

丹酚酸A冻干粉针的制备方法，所述丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和/或治疗脑血栓药物，其中，所述丹酚酸A冻干粉针包括含丹酚酸A主份原料，填充剂和抗氧剂：其中所述冻干粉针的各成份按下列重量配比制成：含丹酚酸A主份原料10g～80g，填充剂10g～80g，抗氧剂为制成总量的0.01％～0.2％，其中所述填充剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖中的任意一种或几种，所述抗氧剂选自维生素C、硫脲、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的任意一种或几种，其中所述含丹酚酸A主份原料中丹酚酸A含量大于93％，小于100％，还包括4个其他成分：紫草酸0.1％～2％，迷迭香酸0.1％～2％，丹酚酸B1.05％～2％，丹酚酸C0.1％～2％；所述丹酚酸A冻干粉针采用如下制备方法获得：(1)提取：丹参用水或乙醇溶液提取得到水提取液或醇提取液；(2)转化：将步骤(1)得到的提取液，调pH至3.5～6.5，加入与丹酚酸B摩尔百分比为0.1％～3.0％的催化剂，在100～140℃加热1～6小时，所述催化剂是氯化铁、三氯化钌、氯化铝、氯化锌、氯化钯中的一种或几种；(3)纯化：a.将步骤(2)得到的溶液，调pH至2.5～4.5，离心，上清液经非极性或弱极性大孔树脂柱层析分离，用水洗脱后，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液；b.将步骤a得到的洗脱液用葡聚糖凝胶LH‑20或ODS‑C18或聚酰胺层析柱分离，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液；c.将步骤b得到的洗脱液调pH至2.0～4.0，经有机溶剂萃取，分离有机溶剂相；d.将步骤c得到的溶液用硅胶层析柱分离，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液；(4)干燥：将步骤d得到的洗脱液，减压回收洗脱剂，再加水溶解，真空干燥、微波真空干燥或喷雾干燥，得含丹酚酸A主份原料；(5)取步骤(4)得到的含丹酚酸A主份原料10g～80g加注射用水1500～2800ml搅拌使溶解，用碱调pH值4.0～5.0，再加入所述填充剂使其溶解，再加入所述抗氧剂，搅拌使溶解混匀，再加入活性炭0.5～2g搅拌吸附，滤过除去活性炭，加注射用水灌装成瓶，送入冻干机再进行冷冻干燥。