发明名称 ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗЫ-2
摘要 1. Соединение, ингибирующее активность каспазы-2 и имеющее общую формулу (I):где n равно 0 или 1;A представляет собой N, N(H), O, S, или N-O (т.е. N-оксид);связь..., прилегающая к группе A, может быть одинарной связью, когда A представляет собой O или S, или одинарной или двойной связью, когда A представляет собой N(H) или N соответственно;X, одинаковые или отличающиеся друг от друга, независимо выбраны из атомов галогенов;Xпредставляет собой H или атом галогена; иR, одинаковые или отличающиеся друг от друга, независимо выбраны из H и линейной или разветвленной (C-C)алкильной группы;и его фармацевтически приемлемые соли и/или сольваты.2. Соединение по п.1, в котором A представляет собой N и ... представляет собой двойную связь.3. Соединение по п.2 в форме N-оксида хинолина.4. Соединение по п.1 или 2, имеющее общую формулу (II):где R, X и Xопределены в п.1.5. Соединение по любому из пп.1-3, в котором X представляют собой атомы фтора.6. Соединение по п.5, в котором Xпредставляет собой H.7. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Rпредставляет собой H.8. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Rпредставляет собой метил или этил.9. Соединение по п.8, которое представляет собой метиловый эфир 5-(2,3,5,6-тетрафторфенокси)-3(R,S)-{2(S)-[2(S)-(3-метоксикарбонил-2(S)-{3-метил-2(S)-[(хинолин-2-карбонил)амино]бутириламино}пропиониламино)-3-метилбутириламино]пропиониламино}-4-оксопентановой кислоты.10. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-3 для использования в качестве лекарственного средства.11. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-3 для использования в предотвращении или лечении заболевания, в котором проявляется активность каспазы-2.12. Соединение по п.11, в котором заболевание возникает из г�
申请公布号 RU2013136045(A) 申请公布日期 2015.02.10
申请号 RU20130136045 申请日期 2012.01.27
申请人 КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. 发明人 ШОВЬЕ Давид;ЖАКОТО Этьенн
分类号 C07K14/81 主分类号 C07K14/81
代理机构 代理人
主权项
地址