发明名称 BCR-ABL的小分子豆蔻酸酯抑制剂及其使用方法
摘要 本申请提供了新型杂芳基化合物,其通过胺连接物与芳基连接。该化合物用于治疗癌症。
申请公布号 CN104327084A 申请公布日期 2015.02.04
申请号 CN201410497692.5 申请日期 2008.11.28
申请人 达那-法伯癌症研究所 发明人 N·S·格雷;张建明;B·奥克拉姆;邓贤明;张在元;A·沃杰西乔维斯基
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07H19/167(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 吴亦华;谢燕军
主权项 式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物:<img file="FSA0000108619230000011.GIF" wi="957" he="377" />其中X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>或X<sub>3</sub>各自独立地为NR<sub>1</sub>、CR<sub>1</sub>、C(O)、O或S;各个R<sub>1</sub>独立地选自H、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>环烷基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>杂环烷基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>芳基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>杂芳基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>芳烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>杂芳烷基、任选取代的C<sub>1‑6</sub>卤烷基、任选取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3‑12</sub>杂环烷基、任选取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3‑12</sub>芳基、任选取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3‑12</sub>杂芳基、任选取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3‑12</sub>环烷基、C<sub>1‑6</sub>卤烷基、C<sub>1‑6</sub>氨基烷基、卤素、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>x</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OR<sup>x</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>x</sup>R<sup>x</sup>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>x</sup>R<sup>x</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>x</sup>、‑C(O)R<sup>x</sup>、‑C(S)R<sup>x</sup>、‑C(NR)R<sup>x</sup>、‑SR<sup>x</sup>、‑S(O)R<sup>x</sup>、‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>x</sup>、‑OR<sup>x</sup>、‑NR<sup>x</sup>R<sup>x</sup>、硝基、氰基或不存在;每次出现的各个R<sup>x</sup>独立地为H、任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>环烷基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>杂环烷基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>芳基、任选取代的C<sub>3‑12</sub>杂芳基、C<sub>1‑6</sub>卤烷基、NHNHR<sub>2</sub>或C(NH)NH<sub>2</sub>;R<sub>2</sub>为H或C<sub>1‑6</sub>烷基;Y为H、OH、NH<sub>2</sub>或CH<sub>3</sub>;m为1或2;和各个n独立地为0、1或2。
地址 美国马萨诸塞州