一种酚酸类化合物及其制备方法与药物用途

摘要

本发明属于制药技术领域。本发明公开了一种酚酸类化合物-迷迭香酸乙酯的制备方法与药物用途。迷迭香酸乙酯是以风轮菜(Clinopodium.chinense(Benth.)O.Kuntze)全草为原料，经粉碎、醇提取、减压回收后得到的浓缩物，用石油醚、乙酸乙酯萃取后得到乙酸乙酯提取物，再经大孔树脂、硅胶、MCI多次柱层析而得到。迷迭香酸乙酯具有显著地抑制高糖、游离脂肪酸诱导的血管内皮细胞凋亡，改善胰岛素抵抗下肝细胞糖消耗，改善脂质代谢，抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。可用于制备预防和治疗糖尿病、糖尿病周围血管病变、糖尿病性心脑血管方面并发症、糖脂代谢紊乱、动脉粥样硬化、冠心病等心脑血管疾病、肥胖以及脂肪性肝病的药物。

主权项

一种酚酸类化合物‑迷迭香酸乙酯的制备方法是：(1)风轮菜全草干燥，粉碎；(2)用乙醇及其含水物、甲醇及其含水物或丙醇及其含水物回流提取，或浸渍提取，提取液减压浓缩；(3)将步骤(2)中的浓缩的提取物依次用石油醚、乙酸乙酯萃取3～4次；(4)将乙酸乙酯萃取液减压浓缩至干，进行大孔树脂柱层析，依次用蒸馏水、60％、95％乙醇水洗脱，收集60％乙醇水洗脱液，减压浓缩至干；(5)步骤(4)中浓缩的提取物，进行MCI柱层析，50％甲醇水洗脱，收集洗脱液，减压浓缩至干，得到迷迭香酸乙酯粗品；(6)将步骤(5)中粗品进行硅胶柱层析，二氯甲烷∶甲醇(20∶1)洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥，得到迷迭香酸乙酯；上述制备方法的条件范围为：步骤(2)中乙醇或甲醇或丙醇的浓度为30～90％，提取方法为回流、浸渍；步骤(4)中的大孔树脂可选用D101和CAD‑40大孔树脂中的任意一种，用于洗脱的醇溶液也可以为甲醇的水溶液，收集50％甲醇水洗脱液；步骤(5)也可以用二氯甲烷∶丙酮(3～5∶1)、二氯甲烷∶乙酸乙酯(1～3∶1)、氯仿∶甲醇(20～30∶1)、氯仿∶丙酮(5～8∶1)、氯仿∶乙酸乙酯(2～4∶1)洗脱。