谷氨酰胺酶的杂环抑制剂

摘要

本发明涉及本文进一步定义的式(I)的杂环化合物及其药物制剂。本发明还涉及使用本发明的杂环化合物治疗癌症、免疫性疾病或神经性疾病的方法。

主权项

一种治疗癌症或免疫性疾病或神经性疾病的方法，所述方法包括给予式I化合物，(I),或其药学上可接受的盐，其中：L表示CH₂SCH₂、CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂、CH₂、CH₂S、SCH₂、CH₂NHCH₂、CH=CH或，其中CH或CH₂单元的任何氢原子可以被烷基或烷氧基替代，NH单元的任何氢原子可以被烷基替代，和CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂的CH₂单元或CH₂的任何氢原子可以被羟基替代；X，在每次出现时独立地，表示S、O或CH=CH，其中CH单元的任何氢原子可以被烷基替代；Y，在每次出现时独立地，表示H或CH₂O(CO)R₇；_{R7，在每次出现时独立地，表示H或取代的或未取代的烷基、烷氧基、氨基烷基、烷基氨基烷基、杂环基烷基，或杂环基烷氧基；Z表示H或R3(CO)；R1和R2各自独立地表示H、烷基、烷氧基或羟基；R3，在每次出现时独立地，表示取代的或未取代的烷基、羟基烷基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳基氧基、芳基氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氧基、杂芳基氧基烷基或C(R8)(R9)(R10)、N(R4)(R5)或OR6，其中任何游离的羟基可被酰化形成C(O)R7；R4和R5各自独立地表示H或取代的或未取代的烷基、羟基烷基、酰基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烯基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳基氧基、芳基氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氧基，或杂芳基氧基烷基，其中任何游离的羟基可被酰化形成C(O)R7；R6，在每次出现时独立地，表示取代的或未取代的烷基、羟基烷基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烯基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳基氧基、芳基氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氧基，或杂芳基氧基烷基，其中任何游离的羟基可被酰化形成C(O)R7；和R8、R9和R10各自独立地表示H或取代的或未取代的烷基、羟基、羟基烷基、氨基、酰基氨基、氨基烷基、酰基氨基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基氨基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳基氧基、芳基氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氧基，或杂芳基氧基烷基，或R8和R9与它们连接的碳一起形成碳环或杂环系统，其中任何游离的羟基可被酰化形成C(O)R7，并且其中R8、R9和R10中至少两个不是H。}