催产素受体促进剂

摘要

本发明系有关于催产素受体促进剂化合物、包含该化合物的药学组成物及该等化合物在制造用于治疗尤其是腹痛、肠躁症(IBS)、自闭症、勃起功能障碍、女性性功能障碍、引产及预防早产、催乳与维持泌乳、产后出血、创伤后压力症候群(PTSD)、疼痛、焦虑及其他病况的一药剂之用途，以及有关于在其中投予该等化合物而用于治疗该等病况之方法。该等化合物系由如说明书中进一步界定之通式化学式(I)所代表：;I

主权项

一种由结构式I所代表之化合物：其中W与X系独立地选自CH2与硫，但不可皆为CH2；A系选自下列之一胺基酸：在侧链被一个5或6员的杂芳族环取代之丙胺酸，以及在苯环上被卤素、C3-4烷氧基、C1-4烷基羟基或C3-4烷基取代之苯丙胺酸；B系选自下列之一胺基酸：异白胺酸；及在α-碳上被C4-6环烷基取代之甘胺酸；C系选自下列之一胺基酸：选择性地在侧链上被羟基、C1-4烷氧基、卤素或叠氮化物取代之脯胺酸，及使其侧链选择性地被一个杂原子中断及所选择性地中断的该侧链系选择性地被C1-4烷基取代之脯胺酸；D系选自下列之一胺基酸：白胺酸；高白胺酸；异白胺酸；及在α-碳上被C4-6环烷基取代之甘胺酸；及E系选自下列之一胺基酸：甘胺酸与氮杂甘胺酸，前提在于若C为4-羟基脯胺酸，则A必须为在苯环上被卤素或C1-4烷基羟基取代之苯丙胺酸，及若C为4-羟基脯胺酸及A为在苯环上被卤素取代之苯丙胺酸，则B或D必须为在α-碳上被C4-6环烷基取代之甘胺酸，或D必须为异白胺酸，进一步的前提在于若A为在苯环上被C1-4烷基或卤素取代之苯丙胺酸，则C必须为脯胺酸或在侧链上被卤素取代之脯胺酸，以及进一步的前提在于若A为在苯环上被卤素取代之苯丙胺酸，则B或D必须为在α-碳上被C4-6环烷基取代之甘胺酸，或D必须为异白胺酸。