磷酸奥司他韦的制备方法以及中间体化合物

摘要

本发明提供一种能够制备作为医药品安全性高的磷酸奥司他韦制剂且收率较高、适于大量合成的磷酸奥司他韦制备方法以及磷酸奥司他韦的中间体化合物。在本发明的制备方法中，通过利用迈克尔反应/迈克尔反应/霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯反应，合成由下述通式(V)表示的中间体化合物，改变该中间体化合物的取代基，进而制备磷酸奥司他韦。

主权项

一种由下述通式(A)表示的化合物，【化1】在通式(A)中，R¹⁰表示‑NAc₂、羧基或者在羧基上结合了保护基的基团，R¹¹表示可以被烷氧基、卤原子、氨基、硝基、氰基、硫醇基或羟基取代的碳原子数大于等于1小于等于6的烷基或可以被碳原子数大于等于1小于等于20的烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、烷硫基、卤原子、氨基、硝基、氰基、硫醇基或羟基取代的碳原子数大于等于5小于等于10的芳基，R¹²表示在氨基上作为保护基结合了叔丁氧羰基、苄氧羰基、9‑芴甲氧羰基、2,2,2‑三氯乙氧羰基、烯丙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基或对硝基苯磺酰基的基团、氨基、羟氨基或者烷氧氨基，其中，在R¹¹中，作为烷氧基、烷氧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基或烷硫基的一部分使用的烷基的碳原子数是大于等于1小于等于20。