发明名称 作为ERK抑制剂的化合物
摘要 公开了式1.0的ERK抑制剂:<img file="DPA00001248539000011.tif" wi="1145" he="376" />和其药学上可接受的盐、和溶剂合物。Q是四氢吡啶基环。所有的其它取代基如本文所定义。还公开了使用式1.0的化合物治疗癌症的方法。
申请公布号 CN102015693B 申请公布日期 2014.10.29
申请号 CN200980113870.7 申请日期 2009.02.19
申请人 默沙东公司 发明人 A·B·库珀;Y.南;Y·邓;G·W·小希普斯;N-Y.施;H·Y·朱;J·M·凯莉;S·古迪帕蒂;R·J·多尔;M·F·帕特尔;J·A·德赛;J·J-S·王;S·帕利瓦尔;H-C·隋;S·B·博加;A-B·阿尔哈桑;X·高;L·朱;X·姚;A.A.萨马塔
分类号 C07D403/14(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I 主分类号 C07D403/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 万雪松;刘健
主权项   式1.0的化合物: <img file="308331dest_path_image001.GIF" wi="366" he="140" />或其药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>, R<sup>2</sup>和Q独立地被选择, 且其中:Q是: <img file="756630dest_path_image002.GIF" wi="109" he="81" />;R<sup>1</sup>选自: (1)吡啶基,其被选自下列的取代基取代:‑O‑CH<sub>3</sub>、‑O‑C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、–O‑CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、和–O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑O‑CH<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>选自: ‑OCH<sub>3</sub>和‑SCH<sub>3</sub>; 和R<sup>5</sup>选自:(a)被取代的三唑基‑苯基‑,其中“被取代的”意味着所述三唑基部分被选自以下的1或2个烷基所取代:  ‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,(c)被取代的三唑基‑苯基‑,其中“被取代的”意味着该三唑基部分在该氮上被‑C<sub>2</sub>亚烷基‑O‑C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>烷基所取代:(d)被取代的三唑基‑苯基‑,其中“被取代的”意味着该三唑基部分在该氮上被‑C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>亚烷基‑O‑CH<sub>3</sub>所取代:和(e)被取代的三唑基‑苯基‑,其中“被取代的”意味着该三唑基部分在该氮上被羟基取代的‑C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基所取代;和其中所述苯基任选地被1至3个独立选自卤基的取代基所取代。
地址 美国新泽西州