发明名称 苯磺酰胺化合物及其作为治疗剂的用途
摘要 本发明涉及苯磺酰胺化合物,作为其立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物;或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,用于治疗钠通道介导的疾病或病症,例如疼痛。
申请公布号 CN104024251A 申请公布日期 2014.09.03
申请号 CN201280065434.9 申请日期 2012.10.30
申请人 克赛农制药股份有限公司 发明人 S.桑;A.Y.泽诺瓦;M.查菲弗;Q.嘉;Z.张;R.M.奥巴拉
分类号 C07D417/12(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 牟科
主权项 式(I)化合物:<img file="FDA0000529859510000011.GIF" wi="994" he="440" />其中:k为0、1、2、3或4;m为0、1或2;n为0、1、2、3、4或5;q为0、1、2、3、4、5或6;A为‑O‑或‑S‑;<img file="FDA0000529859510000012.GIF" wi="126" he="140" />为芳基或N‑杂芳基;R<sup>1</sup>为‑O‑、‑C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>‑、‑N(R<sup>10</sup>)‑、‑N(R<sup>11</sup>)‑或‑S(O)<sub>t</sub>(其中t为0、1或2);R<sup>2</sup>为C(R<sup>9</sup>)或N;R<sup>3</sup>为氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳烷基;或R<sup>3</sup>为连接至R<sup>4</sup>的直接键;R<sup>4</sup>为H、任选取代的烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、卤代烷基、‑C(O)R<sup>10</sup>、‑C(O)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>或‑C(=NCN)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>,与它们所连接的氮一起,形成任选取代的N‑杂环基或任选取代的N‑杂芳基;各R<sup>5</sup>和各R<sup>6</sup>独立地为氢、烷基、卤素、卤代烷基、硝基、氰基、‑OR<sup>10</sup>、‑S(O)<sub>t</sub>R<sup>10</sup>(其中t为0、1或2)、‑C(O)OR<sup>10</sup>、‑C(O)R<sup>10</sup>或‑C(O)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>;各R<sup>7</sup>独立地为氢、烷基、卤素、卤代烷基、‑OR<sup>10</sup>、‑S(O)<sub>t</sub>R<sup>10</sup>(其中t为0、1或2)、‑C(O)OR<sup>10</sup>、‑C(O)R<sup>10</sup>或‑C(O)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>;或者在相同碳上的任意两个R<sup>7</sup>可形成氧代,并且其他R<sup>7</sup>独立地为氢、烷基、卤素、卤代烷基、‑OR<sup>10</sup>、‑S(O)<sub>t</sub>R<sup>10</sup>(其中t为0、1或2)、‑C(O)OR<sup>10</sup>、‑C(O)R<sup>10</sup>或‑C(O)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>;或者在不同碳上的任意两个R<sup>7</sup>可形成任选取代的直链或支链的亚烷基链,该链任选包含一个或多个杂原子,并且其他R<sup>7</sup>,若存在,独立地为氢、烷基、卤素、卤代烷基、‑OR<sup>10</sup>、‑S(O)<sub>t</sub>R<sup>10</sup>(其中t为0、1或2)、‑C(O)OR<sup>10</sup>、‑C(O)R<sup>10</sup>或‑C(O)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>;R<sup>8</sup>为直接键或任选取代的直链或支链的亚烷基链;各R<sup>9</sup>独立地为氢、烷基、卤素、卤代烷基、‑OR<sup>10</sup>、‑N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、‑S(O)<sub>t</sub>R<sup>10</sup>(其中t为0、1或2)、‑C(O)OR<sup>10</sup>、‑C(O)R<sup>10</sup>或‑C(O)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>;各R<sup>10</sup>独立地为氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基;和各R<sup>11</sup>独立地为‑C(O)R<sup>10</sup>、‑C(O)OR<sup>10</sup>、‑C(O)N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>、‑S(O)<sub>p</sub>R<sup>10</sup>(其中p为1或2)或‑S(O)<sub>p</sub>N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>(其中p为1或2);作为其各自的立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物;或作为其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药。
地址 加拿大不列颠哥伦比亚省