制造苯并噁嗪酮类的方法

摘要

本发明涉及一种通过使式(II)的硝基化合物与还原剂反应以得到式(III)的氨基化合物并随后使式(III)的氨基化合物与酸反应而制造式(I)的苯并嗪酮的方法以及式(I)的苯并嗪酮，其中各变量如说明书所定义。

主权项

一种制造式(I)的苯并嗪酮的方法：其中R¹为H或卤素；R²为卤素；R³为H或卤素；R^a为H、卤素或NH₂；R^*为H或OH；以及W为O或S；所述方法包括：步骤(i)：使式(II)的硝基化合物：其中R¹、R²、R³、W如(I)中所定义：R^A为H、卤素、NH₂或NO₂；R^B为NO₂；以及R^C、R^D相互独立地为C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆链烯基、C₂‑C₆炔基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆氰基烷基、C₁‑C₆硝基烷基、C₁‑C₆羟基烷基、C₁‑C₆烷氧基‑C₁‑C₆烷基、氨基‑C₁‑C₆烷基、(C₁‑C₆烷基)氨基‑C₁‑C₆烷基、二(C₁‑C₆烷基)氨基‑C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、苯基或苄基，其中苯基和苄基环相互独立地未被取代或者被1‑5个选自卤素、NO₂、C₁‑C₆烷基或C₁‑C₆烷氧基的取代基取代，或者R^C和R^D与它们所连接的N原子一起表示任选含有1‑3个选自O、S和N的额外杂原子的饱和或芳族3‑6员环，其中该环任选被1‑3个C₁‑C₆烷基取代基取代；与还原剂反应而得到式(III)的氨基化合物：其中R¹、R²、R³、R^a、W、R^C和R^D如式(I)或(II)中所定义；以及R^b为NH₂或NHOH；其中步骤(i)优选在低于7的pH下进行；然后，步骤(ii)：使式(III)的氨基化合物与酸反应。