N－取代的甘氨酸或甘氨酸酯的制备方法

摘要

将乙醛酸酯-或乙醛酸半缩醛与胺反应，制备N-取代甘氨酸酯或N-取代甘氨酸，并氢化生成相应的中间体，用这方法，将制备的N-芳基甘氨酸酯与熔融的碱金属或碱土金属的碳酸盐，并在有或没有氨化碱金属存在下将生成的3-羟基吲哚衍生物氧化成相应的靛蓝衍生物。

主权项

1、一种制备下式I所示的N-取代甘氨酸酯或甘氨酸的方法： R1NH-CH2-COOR I式中R为氢或C1-C4烷基；R1为1-22个碳原子的、未被取代的直链、支链或环状的烷基，或者为被C1-C4烷氧基或苯基取代的上述烷基；或者R1为未被取代的苯基或萘基，或为被氟、氯、溴、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的苯基或萘基；其特征在于，该方法采用下式II的乙醛酸酯半缩醛与式III的胺反应： R3O(OH)CH-COOR II式中R为C1-C4烷基，R3为C1-C4烷基， R1NH2 III式中R1的含义同前所述；而且该反应是在稀释剂中、0℃到稀释剂回流温度之间的温度下进行；反应产物在氢化催化剂存在下和有压力下于稀释剂中进行氢化，形成式I所示的N-取代的甘氨酸酯，该酯在必要时自反应混合物中分离出，并任选地将其转变成盐，或转变成游离酸。