哌嗪酮醇类磷酸二酯酶-5抑制剂

摘要

本发明涉及一种预防和治疗阳痿的哌嗪酮醇类磷酸二酯酶-5抑制剂及其制备方法和用途，属于药物技术领域；如通式(I)所示，R₁为4-R₇氧基-3-(6、7-二氢-1-甲基-7-氧代或硫代-3-正丙基-1H-吡唑并[4.3d]嘧啶-5-基)苯磺酰基，或4-R₇氧基-3-【2-(5-甲基-4-氧代或硫代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰基；R₂为H或C₁-C₆烷基或取代烷基；R₃、R₄、R₅、R₆分别为H或氧或羟基或取代羟基，但不同时为H；虚实键与H或羟基或取代羟基相连时为单键，虚实键与氧相连时为双键；当R₃、R₄、R₅、R₆同时存在两个或两个以上羟基或取代羟基时，它们可为顺式或反式；R₇为C₁-C₃烷基；本发明化合物用于预防和治疗阳痿，用量少，毒性低，药效长等优点。式(I)

主权项

1.式(I)化合物或式(I)化合物的可药用的盐或其可药用的季铵盐或其构型异构体或其立体异构体或其溶剂合物或其前药：式(I)其中，R₁为4-R₇氧基-3-(6、7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-正丙基-1H-吡唑并[4.3d]嘧啶-5-基)苯磺酰基，或4-R7氧基-3-(6、7-二氢-1-甲基-7-硫代-3-正丙基-1H-吡唑并[4.3d]嘧啶-5-基)苯磺酰基，或4-R₇氧基-3-【2-(5-甲基-4-氧代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰基，或4-R₇氧基-3-【2-(5-甲基-4-硫代-7-正丙基-3H-咪唑【5，1-f】[1，2，4]三嗪)】苯磺酰基；R₂为H，或C₁-C₆烷基或取代烷基；R₃、R₄、R₅、R₆分别为H，或氧，或羟基或取代羟基，但不同时为H；虚实键与H，或羟基或取代羟基相连时为单键；虚实键与氧相连时为双键；当R₃、R₄、R₅、R₆同时存在两个或两个以上羟基或取代羟基时，它们可为顺式或反式；R₇为C₁-C₃烷基。