| 发明名称 | 对金属蛋白酶选择性的诊断剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用诊断成像部分或甚至放射治疗部分适当标记的具有下式(I)的芳基-磺酰氨基化合物(其具有对金属蛋白酶MMP的亲和力)，其中R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、G和n具有在说明书中记载的含义。本发明还涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为诊断显像剂或放射治疗剂的应用。<img file="DDA0000044676590000011.GIF" wi="903" he="367" /> | ||
| 申请公布号 | CN102105174B | 申请公布日期 | 2014.07.02 |
| 申请号 | CN200980128435.1 | 申请日期 | 2009.07.21 |
| 申请人 | 伯拉考成像股份公司 | 发明人 | A·茹瑟罗;E·纳逖;S·I·阿弗拉莫瓦;F·厄戈瑞;A·马奥驰 |
| 分类号 | A61K49/00(2006.01)I;A61K49/10(2006.01)I;A61K49/22(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07C311/48(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I | 主分类号 | A61K49/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.显像剂，其包含用一个光学活性的成像部分标记的式(I)金属蛋白酶抑制剂的一个或两个残基；<img file="FDA0000425451460000011.GIF" wi="846" he="344" />其中:R是选自下述的基团：联苯-4-基、4-(4’-甲氧基苯基)-苯基、4-(4’-乙氧基苯基)-苯基、4-苯氧基-苯基；R<sub>1</sub>是选自异丙氧基、苄氧基、4-苯基-苄氧基、式<img file="FDA0000425451460000012.GIF" wi="617" he="156" />的2-[2(哌嗪基-1-基)乙氧基]乙氧基和式<img file="FDA0000425451460000013.GIF" wi="710" he="232" />的2-[2(4(乙基羰基)哌嗪基-1-基)乙氧基]乙氧基，R<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>之一是H且另一个是选自下述的锌结合基团：–COOH、和–CONHOH；G是异丙基或它是式–(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-N(R<sub>4</sub>)(R<sub>5</sub>)的基团；R<sub>4</sub>是H或选自乙酰基或苄氧基羰基；R<sub>5</sub>是H，或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与它们键合的N原子一起形成式<img file="FDA0000425451460000014.GIF" wi="321" he="366" />的N-苯二甲酰亚氨基；n是2；m是2；及其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||