| 发明名称 | 普瑞巴林的中间体化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备普瑞巴林的中间体化合物II的制备方法，其包含下列步骤：(1)将化合物VI和XCH<sub>2</sub>COOR<sub>2</sub>进行SN<sub>2</sub>取代反应，制得化合物I；(2)将步骤(1)所得化合物I与异丁醛进行Wittig-Hornor反应，即可；其中，R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷氧基或者C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>的芳基，X为卤素，R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基。本发明还涉及一种制备普瑞巴林的中间体化合物V的制备方法，其包含下列步骤：溶剂中，在催化剂[Rh((Sc，Rp)-Duanpos)(COD)]BF<sub>4</sub>的作用下，将化合物IV和氢气进行不对称氢化反应，即可；其中，M为H、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基或t-BuNH<sub>3</sub><sup>+</sup>。<img file="DSA00000349625800011.GIF" wi="1767" he="531" /> | ||
| 申请公布号 | CN102464594B | 申请公布日期 | 2014.06.25 |
| 申请号 | CN201010548054.3 | 申请日期 | 2010.11.17 |
| 申请人 | 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 | 发明人 | 刘自军;苗艳;陆辉;李文革 |
| 分类号 | C07C255/23(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C255/19(2006.01)I | 主分类号 | C07C255/23(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 薛琦;朱水平 |
| 主权项 | 1.一种制备普瑞巴林的中间体化合物II的制备方法，其特征在于包含下列步骤：（1）将化合物VI和XCH<sub>2</sub>COOR<sub>2</sub>进行SN<sub>2</sub>取代反应，制得化合物I；（2）将步骤（1）所得化合物I与异丁醛进行Wittig-Horner反应，即可；<img file="FDA0000460493220000011.GIF" wi="1741" he="268" />其中，R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷氧基或者C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>的芳基，X为卤素，R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基。 | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号 | ||