发明名称 使用PI3K/MTOR的吡啶并嘧啶酮抑制剂与苯达莫司汀和/或利妥昔单抗治疗恶性血液病的组合疗法
摘要 本发明提供一种治疗包括恶性血液病的癌症的方法,包括与苯达莫司汀和利妥昔单抗中的一者或两者组合施用式(I)的化合物:<img file="DDA0000466500870000011.GIF" wi="569" he="288" />
申请公布号 CN103874494A 申请公布日期 2014.06.18
申请号 CN201280040054.X 申请日期 2012.06.15
申请人 埃克塞利希斯股份有限公司;赛诺菲 发明人 A.德西里斯;J.拉格;T.扎克斯
分类号 A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 A61K31/519(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.一种治疗患者中的癌症的方法,包括向所述患者施用有效量的(a)式IA的化合物:<img file="FDA0000466500840000011.GIF" wi="443" he="381" />或其代谢物或药学上可接受的盐;以及(b)苯达莫司汀或(c)利妥昔单抗中的任一者或(d)苯达莫司汀和利妥昔单抗的组合,其中对于式IA的化合物:R<sup>1</sup>为烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基或杂芳烷基;R<sup>2</sup>为氢或烷基;R<sup>4</sup>为烷基;R<sup>5</sup>为氢;并且R<sup>6</sup>为苯基、酰基或杂芳基,其中所述苯基和杂芳基任选地被1、2、3、4或5个R<sup>9</sup>基团取代;并且各R<sup>9</sup>在存在时独立地为卤代、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基、氨基烷基、环烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、杂环烷基或杂芳基,并且其中环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基各自单独地或作为R<sup>9</sup>内另一基团的一部分独立地任选被1、2、3、4个选自以下的基团取代:卤代、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基。
地址 美国加利福尼亚州