发明名称 具有优异广谱抗微生物活性和高选择性的阳离子肽多糖
摘要 本发明提供式I的阳离子肽多糖,其具有细菌肽聚糖模拟结构,并且显示突出的针对临床上重要的细菌和真菌的广谱活性。这些化合物与微生物细胞壁组分的结构亲和性促进其通过细胞质膜,导致优异的抗微生物活性并显示高选择性。<img file="DDA0000486731820000011.GIF" wi="1200" he="992" />。
申请公布号 CN103857702A 申请公布日期 2014.06.11
申请号 CN201280048876.2 申请日期 2012.10.03
申请人 南洋理工大学 发明人 陈美英;李鹏
分类号 C08B37/00(2006.01)I;C08L5/00(2006.01)I;A61K31/715(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;C07H15/12(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I;A61K31/7016(2006.01)I;A61K31/702(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I 主分类号 C08B37/00(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭
主权项 1.式I的化合物:<img file="FDA0000486731790000011.GIF" wi="1177" he="1004" />或其药用盐,其中:各个R独立地选自氢,取代或未取代的烷基,取代或未取代的烯基,取代或未取代的炔基,取代或未取代的环烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳烷基,取代或未取代的杂芳基,取代或未取代的杂芳烷基,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OR<sup>1</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)R<sup>1</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)OR<sup>1</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OC(O)R<sup>1</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(O)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>OC(O)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>C(NR<sup>4</sup>)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>C(O)R<sup>1</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>C(O)OR<sup>1</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>C(O)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>C(O)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>C(NH)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>SH,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>k</sub>CH<sub>3</sub>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>S(O)<sub>k</sub>CH<sub>3</sub>,(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>S(O)<sub>k</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>和(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NR<sup>4</sup>S(O)<sub>k</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>,其中j是独立选自0至6的整数,k是独立选自0至2的整数,并且其中各个R基团任选独立地被1-3个取代基取代,各个取代基独立地选自烷基,烯基,炔基,环烷基,全氟烷基,氨基,氰基,卤素,羟基,硝基,芳基,芳烷基,杂环,杂芳基,和杂芳烷基;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自氢,取代或未取代的烷基,取代或未取代的烯基,取代或未取代的炔基,取代或未取代的环烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳烷基,取代或未取代的杂芳基,取代或未取代的杂芳烷基,其中各个R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>基团任选独立地被1-3个取代基取代,各个取代基独立地选自烷基,烯基,炔基,环烷基,全氟烷基,氨基,氰基,卤素,羟基,硝基,芳基,芳烷基,杂环,杂芳基,和杂芳烷基;m是独立地选自1至100,000的整数;n是独立地选自1至100,000的整数;并且x是独立地选自1至5,000的整数。
地址 新加坡国新加坡市
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