发明名称 卡巴他赛的固态形式及其制备方法
摘要 本发明涉及卡巴他赛(Cabazitaxel)的固态形式及其通过新的合成中间体的制备方法和包含卡巴他赛的一种或多种固态形式的制剂。本发明还提供包含卡巴他赛的一种或多种固态形式的药物组合物和治疗激素抵抗性前列腺癌的方法。
申请公布号 CN103764637A 申请公布日期 2014.04.30
申请号 CN201280028715.7 申请日期 2012.04.11
申请人 普拉斯化学品有限公司 发明人 O.斯莫;P.维拉斯皮尔;T.霍拉斯;A.杰戈罗夫;R.加布里伊
分类号 C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D305/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 林毅斌;李进
主权项 命名为III型的晶体卡巴他赛,其特征在于选自以下的数据:在139.8、127.8、63.4、25.4和23.5 ppm ± 0.2 ppm处具有峰的固态<sup>13</sup>C NMR波谱;在139.8、127.8、63.4、25.4和23.5 ppm ± 0.2 ppm处的所述特征峰和在125.1 ± 0.2 ppm处的参比峰之间分别具有14.8、2.8、‑61.7、‑99.6和‑101.6 ppm ± 0.1 ppm的化学位移差异的固态<sup>13</sup>C NMR波谱;基本如图27‑29中任一个所示的固态<sup>13</sup>C NMR波谱;及其组合。
地址 瑞士帕拉迪索
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